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ARZNEISTOFFE

Zolmitriptan|Ascotop®|61|1997

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STOFFGRUPPE
61 Migränemittel
WIRKSTOFF
Zolmitriptan
FERTIGARZNEIMITTEL
Ascotop®
HERSTELLER

AstraZeneca

MARKTEINFÜHRUNG (D)
08/1997
DARREICHUNGSFORM

2,5 mg Filmtabletten

5 mg Filmtabletten

2,5 mg Schmelztabletten

5 mg Schmelztabletten

5 mg/Dosis Nasenspray, Lösung

Indikationen

Ascotop ist zugelassen zur Akutbehandlung erwachsener Patienten mit Migränekopfschmerzen mit oder ohne Aura.

Wirkmechanismus

Zolmitriptan ist ein 5HT1B/1D-Rezeptoragonist, der an den peripheren Stellen des trigemino-vaskulären Systems (5HT1D-Rezeptoren) angreift, zusätzlich aber aufgrund seiner lipophilen Struktur auch die Blut-Hirn-Schranke überschreitet und mit den zentralen Rezeptoren (5HT1B) interagiert. Einer der Hauptmetaboliten ist doppelt so wirksam wie die Ausgangsverbindung und trägt zur Wirkung bei.

 

Die Plasmahalbwertszeit von Zolmitriptan liegt zwischen 2,5 und 3 Stunden. Das pharmakokinetische Profil wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Dosis beträgt 2,5 mg Zolmitriptan. Die Einnahme sollte so früh wie möglich nach Beginn des Migränekopfschmerzes erfolgen. Zolmitriptan ist aber auch noch bei einer späteren Einnahme wirksam. Falls der Kopfschmerz innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme erneut auftritt, kann frühestens zwei Stunden nach der ersten Einnahme eine zweite Tablette eingenommen werden. Dies gilt nicht, wenn sich bereits nach der ersten Dosis keine Besserung eingestellt hat. Für Patienten, bei denen die empfohlene Dosis von 2,5 mg Zolmitriptan nicht ausreicht, stehen 5-mg-Filmtabletten oder -Schmelztabletten zur Verfügung. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg Zolmitriptan. Mehr als zweimal innerhalb von 24 Stunden sollte Zolmitriptan nicht angewendet werden.

 

Da bei Patienten über 65 Jahren die Wirksamkeit nicht erwiesen ist, wird eine Anwendung bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen. Patienten mit mittelgradiger oder schwerer Leberfunktionsstörung sollten nicht mehr als 5 mg Zolmitriptan innerhalb von 24 Stunden einnehmen. Diese Dosis wird auch für Patienten empfohlen, die MAO-A-Hemmer, Cimetidin oder CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin oder Chinolone einnehmen.

Wichtige Wechselwirkungen

Zolmitriptan sollte frühestens 24 Stunden nach Gabe ergotaminhaltiger Arzneimittel eingenommen werden. Umgekehrt sollten ergotaminhaltige Arzneimittel frühestens sechs Stunden nach der Einnahme von Zolmitriptan gegeben werden.

 

Für Patienten, die MAO-A-Hemmer einnehmen, wird eine maximale Dosis von 5 mg Zolmitriptan in 24 Stunden empfohlen. Diese Arzneimittel sollten außerdem nicht zusammen angewendet werden, wenn eine höhere Dosis als zweimal täglich 150 mg Moclobemid eingenommen wird.

 

Wechselwirkungen mit spezifischen Inhibitoren von CYP1A2 können nicht ausgeschlossen werden. Daher wird Patienten, die entsprechende Arzneistoffe einnehmen, eine maximale Dosis von 5 mg Zolmitriptan innerhalb von 24 Stunden empfohlen. Zu diesen Arzneistoffen gehören unter anderem Fluvoxamin und Chinolone.

 

Innerhalb von 24 Stunden nach Behandlung mit Zolmitriptan sollte eine Anwendung von anderen 5-HT1B/1D-Agonisten vermieden werden. Ebenso sollte die Gabe von Zolmitriptan innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme anderer 5-HT1B/1D-Agonisten vermieden werden.

 

Zwar zeigten Selegilin und Fluoxetin keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Zolmitriptan. Es gab jedoch Berichte über Patienten, die nach Einnahme von SSRI oder SNRI und Triptanen Symptome zeigten, die einem Serotonin-Syndrom (einschließlich eines veränderten mentalen Status, autonom vegetativer Symptome und neuromuskulären Störungen) glichen.

Nebenwirkungen

Zu den unter der Therapie mit Zolmitriptan häufig genannten Nebenwirkungen gehören Abnormitäten oder Störungen der Wahrnehmung, Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperästhesie, Parästhesie, Schläfrigkeit und Wärmeempfinden. Auch Palpitationen sowie abdominale Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit und Dysphagie wurden häufig berichtet. Zu den häufig genannten Nebenwirkungen gehören außerdem Muskelschwäche und Myalgien sowie Schwächegefühl, Schweregefühl, Engegefühl und Schmerzen oder Druckgefühl in Rachen und Hals, in den Gliedmaßen oder der Brust.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Kontraindiziert ist Zolmitriptan bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Hypertonie sowie bei unzureichend eingestellter leichter Hypertonie. Zolmitriptan darf außerdem nicht angewendet werden bei Patienten mit Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, mit koronarer Herzkrankheit, Koronarspasmen (Prinzmetal Angina) oder arterieller Verschlusskrankheit. Dasselbe gilt für Patienten, bei denen Symptome, die mit denen einer koronaren Herzkrankheit übereinstimmen, beobachtet wurden. Auch Patienten mit Schlaganfall, transitorischen ischämischen Attacken (TIA) in der Vorgeschichte oder einer Kreatinin-Clearance < 15 ml/min dürfen Zolmitriptan nicht anwenden.

 

Ebenfalls kontraindiziert ist die gleichzeitige Anwendung von Zolmitriptan und Ergotamin, Ergotaminderivaten (einschließlich Methysergid), Sumatriptan, Naratriptan und anderen 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In klinischen Untersuchungen waren eine Stunde nach Einnahme von Zolmitriptan erste Wirkungen zu erkennen mit ansteigender Wirksamkeit bis zwischen zwei und vier Stunden. Über 40 Prozent der Patienten waren nach vier Stunden schmerzfrei.

 

In einer placebokontrollierten Studie, die auch die Kopfschmerzrezidive erfasste, wurden Zweitdosen von 14 Prozent der Studienteilnehmer wegen rezidivierender Kopfschmerzen eingenommen, 24 Prozent nahmen eine zweite Dosis wegen persistierender Kopfschmerzen ein.

Besonderheiten

Ascotop Filmtabletten und Schmelztabletten sind bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Ascotop Nasenspray ist bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern.

Ascotop ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Zolmitriptan

Zolmitriptan

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Zolmitriptan.wrl

Weitere Hinweise

Während der Schwangerschaft sollte Zolmitriptan nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen die möglichen Risiken überwiegt. Eine Anwendung von Zolmitriptan während der Stillzeit sollte mit Vorsicht erfolgen. Um die Exposition für den Säugling so gering wie möglich zu halten, sollte nach der Anwendung von Zolmitriptan 24 Stunden lang nicht gestillt werden.

Letzte Aktualisierung: 26.06.2018