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ROCK2-Inhibitor
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Neues Wirkprinzip bei Graft-versus-Host-Erkrankung

Es gibt ein neues Medikament für Patienten mit chronischer Graft-versus-Host-Erkrankung: Belumosudil (Rezurock®) hemmt die Proteinkinase ROCK2 und dämpft so die fehlgeleitete Immunreaktion.
AutorKontaktAnnette Rößler
Datum 05.06.2026  07:00 Uhr
Neues Wirkprinzip bei Graft-versus-Host-Erkrankung

Nachdem sie eine allogene Stammzelltransplantation erhalten haben, entwickelt etwa die Hälfte der Patienten eine chronische Graft-versus-Host-Erkrankung (cGvHD). Diese Reaktion des Spenderimmunsystems gegen Gewebe des Empfängers tritt meist mit einer Verzögerung von 2 bis 18 Monaten nach der Stammzelltransplantation auf: Infolge einer Dysbalance zwischen aggressiven T-Zellen und regulatorischen T-Zellen entsteht ein proinflammatorisches Milieu und es kommt zu einem Verlust der Immuntoleranz, was schließlich zu einer Fibrose in Organen führt. Am häufigsten betroffen sind Haut, Augen, Mundschleimhaut, Speicheldrüsen, genitale Schleimhäute, Darm, Leber, Faszien oder Lunge.

Die Therapie besteht aus topischen und/oder systemischen Corticosteroiden sowie gegebenenfalls weiteren Immunsuppressiva. Bei unzureichender Wirksamkeit der verfügbaren Therapeutika gibt es nun mit Belumosudil (Rezurock® 200 mg Filmtabletten, Sanofi) eine neue Option.

Gegen Entzündung und Fibrose

Belumosudil ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Coiled-Coil-Proteinkinase-2 (ROCK2). Dieses Enzym reguliert T-Zell-vermittelte Immunreaktionen und immunvermittelte Fibrosierung. Infolge der Hemmung von ROCK2 durch Belumosudil wird die Immunhomöostase bei cGvHD wiederhergestellt, sodass die Entzündung zurückgeht und die Fibrose sich bessert.

Zugelassen ist Belumosudil für die Behandlung von Erwachsenen und Kindern ab zwölf Jahren mit cGvHD und einem Körpergewicht von mindestens 40 kg, bei denen andere Behandlungsoptionen nur einen begrenzten klinischen Nutzen haben, nicht geeignet sind oder ausgeschöpft wurden. Die Patienten nehmen einmal täglich möglichst immer zur gleichen Zeit eine Tablette (200 mg) unzerkaut mit Wasser zu einer Mahlzeit ein.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit starken CYP3A-Induktoren oder mit einem Protonenpumpeninhibitor (PPI) beträgt die empfohlene Tagesdosis 400 mg: zweimal täglich 200 mg zu einer Mahlzeit. Wird der CYP3A4-Induktor abgesetzt, soll die normale Belumosudil-Dosis von 200 mg einmal täglich innerhalb eines Tages wieder aufgenommen werden. Zusammen mit anderen magensäurereduzierenden Wirkstoffen außer PPI, etwa H2-Rezeptor-Antagonisten oder Antazida, wird keine Dosisanpassung von Belumosudil empfohlen, aber ein Einnahmeabstand von zwei Stunden vor und zwölf Stunden nach dem magensäurereduzierenden Wirkstoff.

Vor Therapiebeginn muss ein großes Blutbild gemacht werden. Wichtig sind dabei vor allem die Thrombozyten- und die Leukozytenzahlen. Auch die Leberwerte sind vor Beginn der Therapie und währenddessen mindestens monatlich zu überprüfen. Bei schwerer Leberfunktionsstörung ist die Anwendung von Belumosudil kontraindiziert, bei mittelschwerer Leberfunktionsstörung wird sie nicht empfohlen.

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