Filgotinib komplettiert Quintett der Januskinase-Hemmer |
 |  | Sven Siebenand |
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27.07.2020 15:10 Uhr |
Januskinasen sind nach Janus, dem Gott mit den zwei Gesichtern, benannt. Die Enzyme haben im übertragenen Sinn auch zwei Gesichter: Eines zeigt in die Zelle hinein und eines nach außen. / Foto: Adobe Stock/psvetlana
Die Zulassungsempfehlung vom vergangenen Freitag wird nun in den kommenden Wochen von der EU-Kommission begutachtet. Diese fällt letztlich die Entscheidung für oder gegen die EU-Zulassung, hält sich in der Regel aber an die Empfehlungen des EMA-Gremiums. Wie Hersteller Gilead und Galapagos informieren, ist Filgotinib ein einmal täglich oral einzunehmender selektiver Januskinase-1(JAK1)-Inhibitor für die Behandlung von Erwachsenen mit mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis (RA), die unzureichend auf ein oder mehrere krankheitsmodifizierende Antirheumatika (DMARD) ansprechen oder diese nicht vertragen. Der Arzneistoff werde auch für den Einsatz bei anderen entzündlichen Erkrankungen in klinischen Studien untersucht, etwa bei Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Psoriasis-Arthritis und einer Entzündung der Augenhaut (Uveitis).
Nach Ruxolitinib (Jakavi®), Tofacitinib (Xeljanz®), Baricitinib (Olumiant®) und Upadacitinib (Rinvoq®) wäre Filgotinib der fünfte JAK-Hemmer im Handel. Ruxolitinib war der erste JAK-Hemmer und nimmt in dieser Aufzählung eine Sonderrolle ein, da er nicht wie die anderen bei RA zum Einsatz kommt, sondern bei Myelofibrose und Polycythaemia vera. Ruxolitinib hemmt die Januskinasen 1 und 2.
Tofacitinib hemmt vor allem die Januskinasen 1, 2 und 3. Dieser Arzneistoff besitzt Zulassungen bei RA, Psoriasis-Arthritis und Colitis ulcerosa. Baricitinib wiederum besitzt vor allem einen hemmenden Effekt auf JAK1 und JAK2. Dieser Kinasehemmer hat bislang nur die Indikation RA als zugelassenes Anwendungsgebiet. Ebenso ist es bei Upadacitinib. Dieser JAK-Hemmer wirkt vor allem auf JAK1 und JAK3. Dass alle Wirkstoffe die hemmende Eigenschaft auf JAK1 in ihrem Profil haben, ist kein Zufall. Denn JAK1 ist für Signalwege von inflammatorischen Zytokinen von Bedeutung.
Verlässt man den Bereich der Humanarzneimittel, so findet man im Veterinärbereich noch einen weiteren zugelassenen JAK-1-Hemmer. Der Wirkstoff Oclacitinib ist im Präparat Apoquel® enthalten und wird bei Hunden zur Behandlung eines bei allergischer Dermatitis auftretenden Juckreizes angewendet.
