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Rezeptor-Blockade

Substanzen knipsen im Auge das Licht aus

03.09.2013  16:14 Uhr

Von Annette Mende / Eine Art medikamentösen Schatten für das Auge haben Forscher des US-amerikanischen Salk Instituts in San Diego entwickelt. Die sogenannten Opsinamide könnten künftig Menschen mit Schlafstörungen und Migräne-Patienten vor intensiven Lichtreizen schützen.

Ein Team um Professor Dr. Satchidananda Panda entdeckte zwei experimentelle Arzneistoffe, die gezielt Rezeptoren des Melanopsins blockieren. Dieses Protein vermittelt die vom Sehen unabhängige Wahrnehmung des Lichts, die beispielsweise dazu führt, dass sich die Pupille in hellem Licht zusammenzieht. Da es sich bei den Wirkstoffen um Sulfonamide handelt, die Melanopsin inhibieren, nannten die Forscher sie Opsinamide. Die neue Substanzklasse könnte der Publikation in »Nature Chemical Biology« zufolge künftig bei der Behandlung von lichtempfindlichen Migräne-Patienten zum Einsatz kommen und Schichtarbeitern dabei helfen, ihren Tag-Nacht-Rhythmus der Arbeitszeit anzupassen (doi: 10.1038/nchembio.1333).

Melanopsin ähnelt strukturell sowohl Rhodopsin, dem Fotosensor-Protein in den Stäbchen der Netzhaut, als auch anderen Proteinen, die die Fotosensibilität der Zapfen vermitteln. Anders als diese überträgt es aber keine Bilder, sondern lediglich die Hell-Dunkel-Information ans Gehirn. Die Herausforderung für Panda und Kollegen bestand darin, Substanzen zu finden, die gezielt diesen Signalweg blockieren, aber nicht die Bild­information. Die Forscher des unabhängigen Salk Instituts arbeiteten dabei mit dem Pharmahersteller Lundbeck zusammen, in dessen Arzneistoff-Bibliothek sie letztlich fündig wurden.

 

Die Wirksamkeit der Opsinamide überprüften Mitarbeiter Pandas in einem Experiment mit Mäusen: Sie verabreichten den Tieren zunächst eine der neuen Substanzen und setzten sie anschließend hellem Licht aus. Anders als sonst verkleinerten sich die Pupillen der Tiere nach Opsinamid-Gabe unter der Beleuchtung nicht. Bei Knock-out-Mäusen, denen Melanopsin-Rezeptoren fehlten, hatten die Substanzen dagegen keinen Effekt. /

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