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ARZNEISTOFFE

Dexlansoprazol|Dexilant®|60|2014

STOFFGRUPPE
60 Magen-Darm-Mittel
WIRKSTOFF
Dexlansoprazol
FERTIGARZNEIMITTEL
Dexilant®
HERSTELLER

Takeda Pharma

MARKTEINFÜHRUNG (D)
04/2014
DARREICHUNGSFORM

30 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung

60 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Indikationen

Dexilant ist zugelassen zur Behandlung der erosiven Refluxösophagitis (ERD), zur Erhaltungstherapie bei abgeheilter erosiver Refluxösophagitis und zur Erhaltungstherapie bei der Linderung von Sodbrennen sowie für die kurzzeitige Behandlung von Sodbrennen und saurem Aufstoßen bei symptomatischer nicht-erosiver gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD). Angewendet werden darf es in allen Anwendungsgebieten bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

Wirkmechanismus

Dexlansoprazol ist das R-Enantiomer des seit Langem bekannten Wirkstoffs Lansoprazol. Wie die anderen Protonenpumpenhemmer (PPI) hemmt auch Dexlansoprazol die terminale Phase der Magensäureproduktion, indem es die Aktivität des Enzyms H+/K+-ATPase im Magen blockiert.

Anwendungsweise und -hinweise

Patienten mit ERD sollten einmal täglich 60 mg Dexlansoprazol über vier Wochen einnehmen. Die Therapie kann bei Bedarf mit der gleichen Dosis für weitere vier Wochen fortgesetzt werden.

 

Zur Erhaltungstherapie bei abgeheilter erosiver Refluxösophagitis und bei Linderung von Sodbrennen beträgt die empfohlene Dosis beträgt 30 mg Dexlansoprazol einmal täglich für bis zu sechs Monate.

 

Zur kurzzeitigen Behandlung von Sodbrennen und saurem Aufstoßen bei symptomatischer nicht-erosiver gastroösophagealer Refluxkrankheit (NERD) beträgt die empfohlene Dosis 30 mg Dexlansoprazol einmal täglich für bis zu vier Wochen.


Die Formulierung von Dexilant, bei der eine zweifach retardierte Technologie verwendet wird, führt zu einem Konzentrations-Zeit-Profil von Dexlansoprazol mit zwei unterschiedlichen Spitzen: Die erste tritt eine bis zwei Stunden, die zweite vier bis fünf Stunden nach der Einnahme auf. Um diesen Effekt nicht zu gefährden, sollten die Hartkapseln als Ganzes mit Flüssigkeit eingenommen werden. Dabei ist es unerheblich, ob dies mit oder ohne Nahrung erfolgt. Patienten können die Kapseln auch öffnen und das Granulat zur vereinfachten Einnahme mit einem Löffel Apfelmus vermischen. Jedoch sollte das Granulat nicht zerkaut werden.


Aufgrund der reduzierten Elimination des Wirkstoffs bei älteren Patienten kann bei ihnen eine individuelle Dosisanpassung erforderlich sein. Ärzte sollten Dexlansoprazol nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung verordnen. Bei mäßig eingeschränkter Leberfunktion sollten sie die Patienten regelmäßig überwachen und eine maximale Tagesdosis von 30 mg Dexlansoprazol in Betracht ziehen.

Wichtige Wechselwirkungen

An der Metabolisierung von Dexlansoprazol sind CYP2C19 und CYP3A4 beteiligt. CYP2C19-Inhibitoren erhöhen die Blutspiegel von Dexlansoprazol. Enzyminduktoren von CYP2C19 und CYP3A4 können sie dagegen senken.

 

Sucralfat und Antazida können die Bioverfügbarkeit (BV) von Dexlansoprazol reduzieren. Dieses sollte daher frühestens eine Stunde nach der Anwendung von Sucralfat und Antazida eingenommen werden.

 

Dexlansoprazol kann die Resorption von Wirkstoffen beeinträchtigen, bei denen der pH-Wert im Magen entscheidend für die BV ist. Die kombinierte Gabe mit Atazanavir und Nelfinavir wird aus diesem Grund nicht empfohlen. Auch von der kombinierten Gabe mit Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib wird abgeraten.

 

Bei Patienten, die gleichzeitig Digoxin bekommen, kann es unter Dexlansoprazol zum Anstieg der Digoxin-Plasmaspiegel kommen. Der Arzt muss diese Patienten, ebenso wie Patienten unter Warfarin, daher besonders sorgfältig überwachen.

 

Es gibt Hinweise, dass die gleichzeitige Verabreichung von PPIs und Methotrexat (vor allem bei hoher Dosierung) die Serumspiegel von Methotrexat und/oder seines Metaboliten Hydroxymethotrexat erhöhen und verlängern kann. Dies kann möglicherweise die Toxizität von Methotrexat erhöhen. Bei Anwendung von hochdosiertem Methotrexat sollte daher erwogen werden, Dexlansoprazol zwischenzeitlich abzusetzen. Formale Studien wurden hierzu nicht durchgeführt.

Nebenwirkungen

Die in den Studien zu Dexlansoprazol am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen und gastrointestinale Erkrankungen wie Übelkeit, Diarrhö, Bauchschmerzen, abdominale Beschwerden, Flatulenz und Obstipation.


Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum einen PPI einnehmen, kann unter Umständen eine Hypomagnesiämie auftreten. Deshalb sollte der Arzt bei voraussichtlicher Langzeittherapie mit einem PPI oder gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die niedrige Magnesiumspiegel verursachen können wie Diuretika, vor und regelmäßig während der Behandlung den Magnesiumspiegel im Blut testen. Zudem sollten Ärzte bedenken, dass PPI das Frakturrisiko der Patienten erhöhen und die Symptome und auch die Diagnose eines bösartigen Magentumors verzögern können.

 

Verkehrstüchtigkeit: Es können unerwünschte Arzneimittelreaktionen wie Schwindel, Vertigo, Sehstörungen und Somnolenz auftreten Unter diesen Bedingungen kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigt sein.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Zu allen drei Indikationen wurden Studien mit Dexlansoprazol durchgeführt. Bei der  Behandlung der erosiven Refluxösophagitis gab es zwei randomisierte, achtwöchige  Doppelblindstudien mit insgesamt mehr als 4000 Patienten. Sie erhielten entweder 60 oder 90 mg Dexlansoprazol einmal täglich oder 30 mg Lansoprazol einmal pro Tag. Eine Nicht-Unterlegenheit von Dexlansoprazol 60 mg, aber auch keine statistische Überlegenheit  gegenüber Lansoprazol war das Ergebnis. Dexlansoprazol 90 mg hatte im Vergleich zur 60-mg-Dosierung keinen zusätzlichen klinischen Nutzen.


In einer randomisierten Doppelblindstudie mit 445 Patienten wurde die Aufrechterhaltung der Heilung und Linderung der Symptome der erosiven Refluxösophagitis über einen Zeitraum von sechs Monaten mit Dexlansoprazol 30 oder 60 mg einmal täglich im Vergleich zu Placebo  untersucht. In der Verumgruppe blieben statistisch mehr Teilnehmer nach sechs Monaten von ihrer Erkrankung geheilt als unter Placebo (75 versus 83 versus 27 Prozent).


Auch in einer randomisierten Doppelblindstudie mit mehr als 900 Patienten mit einer  symptomatischen NERD war Dexlansoprazol wirksamer als Placebo. Die Patienten erhielten  entweder 30 oder 60 mg des PPI pro Tag oder Placebo. Tagebucheinträge über vier Wochen belegen, dass Patienten unter Dexlansoprazol 30 mg im Vergleich zu Placebo mehr ganze Tage ohne Sodbrennen (55 versus 19 Prozent) und mehr Nächte ohne Sodbrennen (81 versus 52 Prozent) erlebten. Das Ergebnis war statistisch signifikant. Die 60-mg-Dosierung des PPI zeigte gegenüber 30 mg keinen zusätzlichen klinischen Nutzen.

Besonderheiten

Dexilant ist bei Temperaturen nicht über 25°C zu lagern.

Dexilant unterliegt der Verschreibungspflicht.

Formeln

Dexlansoprazol

Dexlansoprazol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Dexlansoprazol.wrl

Weitere Hinweise

Schwangere sollten Dexlansoprazol sicherheitshalber nicht einnehmen. Bei Stillenden muss entschieden werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit dem PPI verzichtet beziehungsweise diese unterbrochen wird.

Letzte Aktualisierung: 29.06.2021