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ARZNEISTOFFE

Dexlansoprazol|Dexilant®|60|2014

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STOFFGRUPPE
60 Magen-Darm-Mittel
WIRKSTOFF
Dexlansoprazol
FERTIGARZNEIMITTEL
Dexilant®
HERSTELLER

Takeda Pharma

MARKTEINFÜHRUNG (D)
04/2014
DARREICHUNGSFORM

30 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung

60 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Indikationen

Dexilant ist bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren indiziert für die Behandlung der erosiven Refluxösophagitis (ERD), für die Erhaltungstherapie bei abgeheilter erosiver Refluxösophagitis und die Erhaltungstherapie bei der Linderung von Sodbrennen sowie für die kurzzeitige Behandlung von Sodbrennen und saurem Aufstoßen bei symptomatischer nicht-erosiver gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD).

Wirkmechanismus

Dexlansoprazol ist das R-Enantiomer des seit Langem bekannten Wirkstoffs Lansoprazol. Wie die anderen Protonenpumpenhemmer (PPI) hemmt auch Dexlansoprazol die terminale Phase der Magensäureproduktion, indem es die Aktivität des Enzyms H+/K+-ATPase im Magen blockiert.

Anwendungsweise und -hinweise

Patienten mit ERD sollten einmal täglich 60 mg Dexlansoprazol über vier Wochen einnehmen. Die Therapie kann bei Bedarf mit der gleichen Dosis für weitere vier Wochen fortgesetzt werden. Dexlansoprazol darf auch zur Erhaltungstherapie bei abgeheilter erosiver Refluxösophagitis und bei Linderung von Sodbrennen zum Einsatz kommen. Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg Dexlansoprazol einmal täglich für bis zu sechs Monate. Der PPI kann auch zur kurzzeitigen Behandlung von Sodbrennen und saurem Aufstoßen bei symptomatischer nicht-erosiver gastroösophagealer Refluxkrankheit (NERD) angewendet werden. In diesem Fall sind in der Fachinformation 30 mg Dexlansoprazol einmal täglich für bis zu vier Wochen empfohlen.


Die Formulierung von Dexilant, bei der eine zweifach retardierte Technologie verwendet wird, führt zu einem Konzentrations-Zeit-Profil von Dexlansoprazol mit zwei unterschiedlichen Spitzen: Die erste tritt eine bis zwei Stunden, die zweite vier bis fünf Stunden nach der Einnahme auf. Um diesen Effekt nicht zu gefährden, sollten die Hartkapseln als Ganzes mit Flüssigkeit eingenommen werden. Dabei ist es unerheblich, ob dies mit oder ohne Nahrung erfolgt. Patienten können die Kapseln auch öffnen und das Granulat zur vereinfachten Einnahme mit einem Löffel Apfelmus vermischen. Jedoch sollte das Granulat nicht zerkaut werden.


Aufgrund der reduzierten Elimination des Wirkstoffs bei älteren Patienten kann bei ihnen eine individuelle Dosisanpassung erforderlich sein. Ärzte sollten den PPI nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung verordnen. Bei mäßig eingeschränkter Leberfunktion sollten sie die Patienten regelmäßig überwachen und eine maximale Tagesdosis von 30 mg Dexlansoprazol in Betracht ziehen.

Wichtige Wechselwirkungen

CYP2C19-Inhibitoren erhöhen die Blutspiegel von Dexlansoprazol. Enzyminduktoren von CYP2C19 und CYP3A4 können sie dagegen senken.

 

In der Fachinformation wird zudem darüber informiert, dass Sucralfat und Antazida die Bioverfügbarkeit (BV) von Dexlansoprazol reduzieren und es daher frühestens eine Stunde nach der Einnahme entsprechender Präparate eingenommen werden sollte.

 

Dexlansoprazol kann die Resorption von Wirkstoffen beeinträchtigen, bei denen der pH-Wert  im Magen entscheidend für die BV ist. Die kombinierte Gabe mit Atazanavir und Nelfinavir ist aus diesem Grund sogar kontraindiziert. Auch von der kombinierten Gabe mit Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib wird abgeraten.

 

Bei Patienten, die gleichzeitig Digoxin bekommen, kann es unter Dexlansoprazol zum Anstieg der Digoxin-Plasmaspiegel kommen. Der Arzt muss diese Patienten, ebenso wie Patienten unter Warfarin, daher besonders sorgfältig überwachen.

Nebenwirkungen

Die in den Studien zu Dexlansoprazol am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen und gastrointestinale Erkrankungen wie Übelkeit, Diarrhö, Bauchschmerzen, abdominale Beschwerden, Flatulenz und Obstipation.


Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum einen PPI einnehmen, kann unter Umständen eine Hypomagnesiämie auftreten. Deshalb sollte der Arzt bei voraussichtlicher Langzeittherapie mit einem PPI oder gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die niedrige Magnesiumspiegel verursachen können wie Diuretika, vor und regelmäßig während der Behandlung den Magnesiumspiegel im Blut testen. Zudem sollten Ärzte bedenken, dass PPI das Frakturrisiko der Patienten erhöhen und die Symptome und auch die Diagnose eines bösartigen Magentumors verzögern können.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Dexlansoprazol darf nicht zusammen mit Atazanavir oder Nelfinavir verabreicht werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Zu allen drei Indikationen wurden Studien mit Dexlansoprazol durchgeführt. Bei der  Behandlung der erosiven Refluxösophagitis gab es zwei randomisierte, achtwöchige  Doppelblindstudien mit insgesamt mehr als 4000 Patienten. Sie erhielten entweder 60 oder 90 mg Dexlansoprazol einmal täglich oder 30 mg Lansoprazol einmal pro Tag. Eine Nicht-Unterlegenheit von Dexlansoprazol 60 mg, aber auch keine statistische Überlegenheit  gegenüber Lansoprazol war das Ergebnis. Dexlansoprazol 90 mg hatte im Vergleich zur 60-mg-Dosierung keinen zusätzlichen klinischen Nutzen.


In einer randomisierten Doppelblindstudie mit 445 Patienten wurde die Aufrechterhaltung der Heilung und Linderung der Symptome der erosiven Refluxösophagitis über einen Zeitraum von sechs Monaten mit Dexlansoprazol 30 oder 60 mg einmal täglich im Vergleich zu Placebo  untersucht. In der Verumgruppe blieben statistisch mehr Teilnehmer nach sechs Monaten von ihrer Erkrankung geheilt als unter Placebo (75 versus 83 versus 27 Prozent).


Auch in einer randomisierten Doppelblindstudie mit mehr als 900 Patienten mit einer  symptomatischen NERD war Dexlansoprazol wirksamer als Placebo. Die Patienten erhielten  entweder 30 oder 60 mg des PPI pro Tag oder Placebo. Tagebucheinträge über vier Wochen belegen, dass Patienten unter Dexlansoprazol 30 mg im Vergleich zu Placebo mehr ganze Tage ohne Sodbrennen (55 versus 19 Prozent) und mehr Nächte ohne Sodbrennen (81 versus 52 Prozent) erlebten. Das Ergebnis war statistisch signifikant. Die 60-mg-Dosierung des PPI zeigte gegenüber 30 mg keinen zusätzlichen klinischen Nutzen.

Besonderheiten

Dexilant ist bei Temperaturen nicht über 25°C zu lagern.

Dexilant unterliegt der Verschreibungspflicht.

Formeln

Dexlansoprazol

Dexlansoprazol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Dexlansoprazol.wrl

Weitere Hinweise

Schwangere sollten Dexlansoprazol sicherheitshalber nicht einnehmen. Bei Stillenden muss entschieden werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit dem PPI verzichtet beziehungsweise diese unterbrochen wird.

 

Verkehrstüchtigkeit: Es können unerwünschte Arzneimittelreaktionen wie Schwindel, Vertigo, Sehstörungen und Somnolenz auftreten Unter diesen Bedingungen kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigt sein.

Letzte Aktualisierung: 14.07.2016