Esomeprazol|Nexium^®|60|2000

Nexium ist zugelassen zur Behandlung von Erwachsenen mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) zur Behandlung der erosiven Refluxösophagitis, in der Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis als Langzeitbehandlung und zur symptomatischen Behandlung der GERD.

In Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung ist Nexium außerdem angezeigt in der Eradikation des Helicobacter pylori (Hp) zur Heilung eines Hp-induzierten Ulcus duodeni und zur Rezidivprophylaxe peptischer Hp-assoziierter Ulcera.

Außerdem ist Nexium zugelassen für Patienten, die eine kontinuierliche NSAR-Therapie erhalten, um NSAR-bedingten Ulcera ventriculi vorzubeugen sowie bei Risikopatienten zur Prophylaxe von NSAR-bedingten Ulcera ventriculi und duodeni.

Nexium ist außerdem zugelassen zur Langzeitbehandlung nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von Magengeschwüren und zur  Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms.

Für Jugendliche ab 12 Jahren ist Nexium zur Behandlung der GERD zugelassen.

Esomeprazol ist das S-Enantiomer des Omeprazols. Daraus leitet sich auch der INN-Name ab.

Es wird im Dünndarm resorbiert und gelangt von dort über die Blutbahn in den sekretorischen Kanal der Belegzellen der Magenschleimhaut. Dort bildet sich aufgrund der hohen Azidität aus dem Prodrug das wirksame Sulfenamid. Dieses bindet irreversibel an das Enzym H⁺/K⁺-ATPase und stoppt so den Transport von Protonen in das Magenlumen.

Sowohl das S- als auch das R-Enantiomer haben die gleiche pharmakodynamische Aktivität. Im Gegensatz dazu zeigen die beiden optischen Isomere Unterschiede im Metabolismus. Studien deuten darauf hin, dass das S-Enantiomer in der Leber langsamer metabolisiert wird als die R-Form. Daraus resultiert eine zweifach höhere Fläche unter der Plasmakonzentration-Zeit-Kurve (AUC), was sich allerdings nicht in den Dosierungsempfehlungen widerspiegelt.

Je nach Indikation werden einmal täglich 20 mg oder 40 mg Esomeprazol eingenommen.

Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung oder leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Eine Nexium-Behandlung von Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte mit Vorsicht erfolgen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die tägliche Nexium-Dosis 20 mg nicht übersteigen.

Es ist über Interaktionen von Omeprazol mit einigen Proteasehemmern berichtet worden. Die klinische Bedeutsamkeit und die Mechanismen, auf denen dies beruht, ist nicht immer bekannt. Ein erhöhter pH-Wert im Magen während der Therapie mit Omeprazol kann die Absorption des Proteasehemmers verändern. Andere mögliche Interaktionsmechanismen beruhen auf der Hemmung von CYP2C19.

Bei Atazanavir und Nelfinavir sind bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol verringerte Serumspiegel beobachtet worden, und eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir ist kontraindiziert.

Die Suppression von Magensäure während einer Behandlung mit Esomeprazol und anderen Protonenpumpeninhibitoren (PPI) kann die Resorption von Arzneimitteln, deren Resorption vom pH-Wert der Magensäure abhängig ist, vermindern oder erhöhen. So kann die Resorption von beispielsweise Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib vermindert werden, die Resorption von Digoxin hingegen heraufgesetzt sein. Die Anwendung hoher Esomeprazol-Dosen sollte daher bei älteren Patienten mit Vorsicht erfolgen und die Digoxin-Spiegel kontrolliert werden.

Esomeprazol hemmt CYP2C19. Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Wirkstoffen, die ebenfalls über das Enzym CYP2C19 verstoffwechselt werden, wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin, kann deshalb die Plasmakonzentration dieser Wirkstoffe erhöht werden, sodass eine Herabsetzung der Dosis erforderlich werden kann.

Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit gehören zu den in klinischen Studien und nach der Markteinführung von Esomeprazol am häufigsten genannten Nebenwirkungen. Dosisabhängige Nebenwirkungen wurden nicht festgestellt.

Esomeprazol darf nicht zusammen mit Nelfinavir angewendet werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In einer randomisierten doppelblinden Multicenter-Studie erhielten 1960 Patienten mit Reflux-Ösophagitis über acht Wochen einmal täglich entweder 40 oder 20 mg Esomeprazol beziehungsweise 20 mg Omeprazol. In der achten Woche waren 94,1 Prozent der Patienten, die 40 mg Esomeprazol erhalten hatten, und 89,9 Prozent aus der 20-mg-Esomeprazol-Gruppe geheilt. Unter 20 mg Omeprazol betrug die Heilungsrate 86,9 Prozent. Nach vier Wochen schnitt Esomeprazol in der 40-mg-Dosierung besser ab als 20 mg Omeprazol.

Eine andere Arbeit vergleicht die Effektivität einer einwöchigen Tripeltherapie (20 mg Esomeprazol, 1000 mg Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin jeweils zweimal täglich) mit dem Standard bestehend aus 20 mg Omeprazol, 1000 mg Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin zur Eradikation von Helicobacter pylori. Die erste Gruppe erhielt nach den sieben Behandlungstagen über drei Wochen täglich ein Placebo. Die Probanden der zweiten Gruppe schluckten stattdessen anschließend drei Wochen lang täglich 20 mg Omeprazol. Nach vier Wochen lag die Heilungsrate in beiden Gruppen bei über 90 Prozent.

Die momentane Datenlage spricht zwar für Esomeprazol. Dennoch stimmt nachdenklich, dass dieses in allen Untersuchungen mit Refluxpatienten bislang nur mit niedriger dosiertem Omeprazol (20 mg) verglichen wurde. Es fehlt eine Studie, die 40 mg Omeprazol mit 40 mg Esomeprazol vergleicht. Die klinische Relevanz der Wirkungsunterschiede zwischen den niedrigeren Dosierungen (20 mg Esomeprazol versus 20 mg Omeprazol) ist zudem fraglich. Denn auch in Bezug auf Wechselwirkungen und Nebenwirkungen bringt Esomeprazol keine Vorteile.

Nexium ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern. Das Behältnis ist stets fest verschlossen zu halten, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.

Nexium ist verschreibungspflichtig. Daneben gibt es rezeptfrei erhältliche Varianten.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

esomeprazol.wrl

Während der Schwangerschaft sollte Nexium nur unter Vorsicht angewendet werden. Eine Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.