Arzneiformen für die Frau

Der erste im deutschen Markt verfügbare Vaginalring war Estring® zur lokalen Estrogen-Langzeittherapie (Dreimonatstherapie). Die kontrollierte Wirkstoffabgabe erfolgt bei dieser membrangesteuerten Depotarzneiform durch passive Diffusion aufgrund des Konzentrationsgradienten zwischen Wirkstoffreservoir und Außenseite des Silikonrings.

Während der ersten 36 Stunden ist eine rasche Initialfreisetzung zu beobachten, die auf einer Wirkstoffsättigung der Silikonmembran während der Lagerung beruht. Danach gibt das Vaginalinsert weitgehend konstant 7,5 µg Estradiol pro Tag ab. Solch eine gleichmäßige Wirkstoffdiffusion setzt einen praktisch konstanten Konzentrationsgradienten während des 90-tägigen Applikationsintervalls voraus. Dieses wird durch Freisetzung von nur etwa einem Drittel der im Reservoir enthaltenen Wirkstoffmenge erreicht.

Da das Vaginalinsert deutlich weniger Wirkstoff als zum Beispiel ein transdermales Pflaster pro Tag abgibt, sind die resultierenden Plasmaspiegel (< 30 pmol/l) niedrig. Systemische Effekte werden trotz der guten vaginalen Resorption von Estradiol weitestgehend vermieden. Die primäre Zweckbestimmung des Vaginalrings ist die Lokaltherapie der durch den Estrogenmangel verursachten Beschwerden im unteren Genitaltrakt. Das Arzneimittel ist nicht wirksam gegen systemische Beschwerden des Klimakteriums, zum Beispiel Hitzewallungen, oder zur Osteoporose-Prophylaxe. Andererseits sind systemisch bedingte unerwünschte Wirkungen kaum zu befürchten. Selbstverständlich ist der Estrogen-Vaginalring auch nicht zur Kontrazeption geeignet.

Da Silikonringe im Anschluss an ein Spritzgussverfahren durch eine Hydrosilylierungsreaktion aus PDMS-PMHS (Polydimethylsiloxan-Polymethylhydrosiloxan) und VPDMS (Poly(Dimethylsiloxan-co-methylvinylsiloxan)) in der Form bei etwa 80 °C »gebacken« werden, weisen sie keine Nahtstelle auf und neigen nicht zum Ringbruch.