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Aspirin versus Ibuprofen

Was zerfällt am schnellsten?

Bayer hat kürzlich erstmals In-vivo-Daten zur Zerfallsgeschwindigkeit von Aspirin im Vergleich zu Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysinat-Tabletten präsentiert. Demnach zerfällt Aspirin viermal schneller als die Vergleichspräparate.
Kerstin Gräfe
13.02.2019
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Im Rahmen der Studie wurden das Zerfalls- und das daraus resultierende Resorptionsverhalten von Aspirin 500 mg überzogene Tabletten mittels einer pharmakoszintigrafischen Darstellung im Vergleich zu Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin (je 400 mg) am Menschen untersucht. So konnten beide Parameter visualisiert und quantifiziert werden: Während Aspirin-Tabletten binnen neun Minuten vollständig zerfällt, benötigten die Ibuprofen-Varianten dafür 37,5 Minuten. In der Folge kann Acetylsalicylsäure (ASS) rascher anfluten: die maximale Plasmakonzentration ist innerhalb von 20 Minuten erreicht. Dagegen benötige Ibuprofen 68 Minuten und Ibuprofen-Lysin 42 Minuten bis zum erreichen der maximalen Plasmakonzentration, teilte Bayer mit. ASS flute damit dreimal schneller an als Ibuprofen und zweimal schneller als Ibuprofen-Lysin.

Zudem habe Aspirin eine kurze Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut. Die gute Verträglichkeit des Arzneimittels ist laut Bayer bereits mehrfach belegt – zumindest für die Einmalgabe. So zeigte eine große Metaanalyse aus 67 klinischen Studien mit mehr als 13.000 Patienten, dass Aspirin bei einer Einmaldosis im Rahmen der Selbstmedikation in Bezug auf die gastrointestinale Verträglichkeit mit Placebo vergleichbar ist (Drugs in R&D, 2011).

Hersteller Bayer hatte 2014 die Galenik seines Blockbusters überarbeitet. Ziel war eine noch schnellere schmerzlindernde Wirkung. Dafür wurde die Größe der Wirkstoffpartikel stark verkleinert und zusätzlich mit Natriumcarbonat noch ein Zerfallsbeschleuniger beigefügt. Beides zusammen ermögliche eine raschere Auflösung des Wirkstoffs sowie eine schnellere Anflutung im Blut, was letztlich zu einer doppelt so schnell spürbaren schmerzlindernden Wirkung wie bei der vorherigen Formulierung führen soll.

 

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