So wirkt Lidocainhydrochlorid toxisch

Im Fall der verunreinigten Glucoselösung, die als Rezeptur von einer Apotheke in Köln abgegeben worden war, steht mittlerweile offenbar fest, dass es sich bei der enthaltenen toxischen Substanz um Lidocainhydrochlorid gehandelt hat. Das Lokalanästhetikum – das entgegen diverser Medienberichte kein Betäubungsmittel ist – sei offenbar versehentlich in das Gefäß von Glucose und von dort in die Rezeptur gelangt, hieß es vonseiten der Staatsanwaltschaft Köln. Die Verwechslung konnte wohl passieren, weil Lidocainhydrochlorid optisch der Glucose ähnelt: farblose Kristalle, die gut wasserlöslich sind.

Die Wirkung von Lidocainhydrochlorid beruht auf der reversiblen Blockade von spannungsabhängigen Natriumkanälen. Deren Depolarisation wird verhindert, was die Weiterleitung von Nervenimpulsen, etwa in den sensiblen Nervenfasern, unterbindet. In supratherapeutischen Dosen können aber auch andere Ionenkanäle, etwa Kaliumkanäle, blockiert werden. Bei einer Überdosierung führt die Hemmung der Reizweiterleitung zu kardialen und zentralnervösen Störungen. Bradykardie bis hin zum Herzstillstand sowie Delir, Krämpfe und Atemlähmung sind die möglichen Folgen.

Als Lokalanästhetikum wird Lidocainhydrochlorid zur Vorbeugung und Behandlung von Schmerzen sowie als Antiarrhythmikum eingesetzt. Chemisch handelt es sich um ein Säureamid. Als Oberflächen-, Infiltrations- und Leitungsanästhetikum kommt es in Konzentrationen von 0,2 bis 2 Prozent zum Einsatz. Bei der parenteralen Applikation soll die von der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft festgelegte Grenzdosis von 300 mg ohne und 500 mg mit vasokonstriktorischem Zusatz nicht überschritten werden.

Die betäubende Wirkung von Lidocainhydrochlorid macht man sich zudem bei der Anwendung von Lutschtabletten, Sprays, Mundgels, Schmerzpflastern, Salben und Suppositorien zunutze. Die Indikationen der entsprechenden Präparate sind Hals-, Zahnungs- und andere Schmerzen, Hämorrhoiden sowie vorzeitiger Samenerguss. Die Dosierungshinweise sind dann so gewählt, dass nur geringe Mengen Lidocainhydrochlorid aufgenommen werden. Bei der »Zweckentfremdung« von höher konzentrierten Lösungen mit Lidocainhydrochlorid etwa zur Linderung von Zahnungsbeschwerden bei Babys besteht die Gefahr der Überdosierung, wie die US-amerikanische Aufsichtsbehörde FDA vor einigen Jahren feststellte.

Da die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effektes lediglich 35 Prozent beträgt, ist die orale Anwendung nicht vorgesehen. In der Kardiologie kommt Lidocainhydrochlorid als intravenöse Injektion und anschließende Infusion bei lebensbedrohlichen ventrikulären tachykarden Herzrhythmusstörungen zum Einsatz. Die Substanz wird dann individuell so dosiert, dass eine Plasmakonzentration zwischen 1,5 und 6 µg/ml erreicht wird.