Drittes Fumarat im Handel

Tegomilfumarat ist wie Diroximelfumarat (Vumerity™, 2022) eine Weiterentwicklung des seit 2014 verfügbaren MS-Medikaments Dimethylfumarat (Tecfidera®). Alle drei sind Prodrugs, die im Körper zum aktiven Metaboliten Monomethylfumarat (MMF) umgewandelt werden. Laut Hersteller Neuraxpharm verfügt Tegomilfumarat jedoch über ein Prodrug-Design, das die Freisetzung von Methanol reduziert. Dies soll die gastrointestinale Verträglichkeit verbessern.

Der genaue Wirkungsmechanismus der Fumarate bei MS ist nicht vollständig geklärt. Präklinische Daten weisen darauf hin, dass MMF den Nrf2-Signalweg aktiviert und dadurch antioxidative Gene hochreguliert. Dies soll entzündliche Prozesse reduzieren und die Aktivität des Immunsystems modulieren.

Indiziert ist Tegomilfumarat (Riulvy® 174 mg/348 mg magensaftresistente Hartkapseln, Neuraxpharm) zur Behandlung schubförmig remittierender MS (RRMS) bei erwachsenen Patienten sowie bei Kindern und Jugendlichen ab 13 Jahren.

Tegomilfumarat-Hartkapseln werden morgens und abends eingenommen. Die Startdosis beträgt zweimal täglich 174 mg für die ersten sieben Tage; ab Tag 8 wird die Erhaltungsdosis von zweimal täglich 348 mg empfohlen. Die Dosis kann bei Patienten, bei denen Nebenwirkungen wie Hitzegefühl oder Magen-Darm-Probleme auftreten, vorübergehend auf zweimal täglich 174 mg reduziert werden. Die empfohlene Erhaltungsdosis sollte dann innerhalb eines Monats wiederaufgenommen werden.

Die Kapseln müssen unzerkaut geschluckt und am besten zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden, da dies die Verträglichkeit verbessert. Wird eine Dosis vergessen, darf sie nur nachgeholt werden, wenn bis zur nächsten Einnahme noch mindestens vier Stunden Abstand bestehen.

Die Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sowie das Nebenwirkungsprofil von Tegomilfumarat ähneln aufgrund der Verstoffwechselung zu MMF den anderen Fumaraten. Dazu zählt zum Beispiel das Auftreten einer Lymphopenie. Vor Beginn der Behandlung muss ein aktuelles großes Blutbild, einschließlich der Lymphozyten, erstellt werden. Die Behandlung darf bei schwerer Lymphopenie nicht erfolgen. Erhöhte Wachsamkeit aufgrund des Risikos einer progressiven multifokalen Leukenzephalopathie (PML) ist bei Patienten mit Lymphopenie angeraten. Eine vermutete oder bestätigte PML ist eine Kontraindikation.

Des Weiteren sind vor Behandlungsbeginn und danach in regelmäßigen Abständen die Nieren- und Leberparameter zu bestimmen. Bei der Behandlung von Patienten mit schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht angezeigt.