Innovative Arzneiformen für Kinder

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Bewährte Arzneistoffe in neuem Gewand

Neue Entwicklungen gebe es bei den Arzneiformen zur transmukosalen Resorption, berichtete Professor Dr. Stephan Reichl, Professor für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie an der Technischen Universität Braunschweig. Diese werden nasal, bukkal oder sublingual appliziert. Über die Schleimhaut könne man – dank guter Durchblutung und geringer Resorptionsbarriere – eine schnelle Aufnahme erreichen, selbst bei größeren Molekülen, fasste er die Vorteile zusammen. Ein »netter Nebeneffekt«: Der First-Pass-Effekt wird komplett oder größtenteils umgangen. Es gibt aber auch Nachteile: So ist die Arzneiform nicht für alle Wirkstoffe geeignet und die Anwendung erklärungsbedürftig.

Eine Neuheit in diesem Bereich ist das seit Mai 2025 verfügbare nasale Epinephrin (Eurneffy®), das zur Notfallbehandlung bei Anaphylaxien eingesetzt wird. In der 2-mg-Dosis ist das Adrenalin-Nasenspray bereits erhältlich und zugelassen bei Erwachsenen und Kindern ab einem Körpergewicht von 30 Kilogramm. Im April 2026 folgte eine Zulassung von Eurneffy® 1 mg für Kinder ab vier Jahren mit einem Gewicht zwischen 15 und 30 kg.

Das Nasenspray bietet eine Alternative zu den bewährten Autoinjektoren, die intramuskulär appliziert werden. Wichtig für die Beratung: Der Applikator enthält eine Dosis und gibt diese bei der ersten Aktivierung ab. »Man darf nicht vorpumpen wie bei klassischen Nasensprays«, so Reichl. Patienten sollten immer zwei Nasensprays mit sich führen, falls eines nicht funktioniert oder eine zweite Dosis erforderlich ist. Letztere werde immer in dasselbe Nasenloch gegeben, ergänzte der Experte.

Als innovativ bezeichnete Reichl auch das erste Glucagon-Präparat in Form eines Nasensprays (Baqsimi®). Seit 2020 auf dem Markt, ist es eine Alternative zur parenteralen Gabe. Im Gegensatz zur nasalen Epinephrin-Lösung handelt es sich um ein Nasenpulver – »aus Stabilitätsgründen«. Eingesetzt wird das Polypeptidhormon zur Behandlung schwerer Hypoglykämien bei Erwachsenen und Kindern ab einem Jahr mit Diabetes mellitus. Auch hierbei handelt es sich um ein Einzeldosisbehältnis – das heißt: kein Testen vor der ersten Anwendung. Reichl betonte, dass der Kolben bei Applikation komplett durchgedrückt werden muss: »Die Dosis wurde vollständig verabreicht, wenn der grüne Streifen nicht mehr sichtbar ist.«

Von den transmukosalen Arzneiformen zu unterscheiden sind die peroralen festen Arzneiformen zur schnellen Freisetzung. »Sie sind dazu bestimmt, im Mund zu zerfallen und dann in der Regel ohne weitere Flüssigkeitsaufnahme geschluckt zu werden«, so Reichl. Im Fokus steht die kurze Zerfallszeit.

Man unterscheidet drei Arzneiformen:

• Schmelztabletten (orodispersible Tabletten), die durch Verpressen hergestellt werden und in der Regel ein starkes Zerfallshilfsmittel enthalten.
• Lyophilisate, die durch Gefriertrocknung hergestellt werden und eine sehr kurze Zerfallszeit aufweisen.
• Schmelzfilme, ein- oder mehrschichtige Blättchen aus geeignetem Material, die sich in der Mundhöhle rasch auflösen.

Der Wirkstoff werde in der Regel laut Reichl im Gastrointestinaltrakt resorbiert, also nicht transmukosal aufgenommen. Schmelzfilme dürften daher nicht mit Sublingualfilmen verwechselt werden. Und: »In der Regel haben wir keinen schnelleren Wirkeintritt als bei normal schnellfreisetzenden Tabletten, manchmal ist er sogar noch langsamer.« Grund hierfür sei die Einnahme ohne Wasser.

Die schnell zerfallenden Arzneiformen eignen sich zum Beispiel bei Erkrankungen, die mit Übelkeit und Erbrechen einhergehen, oder wenn das Schlucken von Tabletten nicht möglich ist, zum Beispiel bei Kindern oder Erkrankungen, die mit Schluckbeschwerden einhergehen. Als Beispiel für eine neuere Entwicklung nannte Reichl Enalapril-Schmelztabletten (Aqumeldi®), die zur Behandlung von Herzinsuffizienz bei Kindern ab der Geburt bis zu einem Alter von unter 18 Jahren zugelassen sind. Die sehr kleinen Schmelztabletten (Ø 2 mm) werden auf die Zunge oder in die Wangentasche gelegt und lösen sich dort auf. Wenn die Anfangsdosis weniger als 0,25 mg beträgt, besteht zudem die Möglichkeit, die Tablette à 0,25 mg in einer 10-ml-Applikationsspritze aufzulösen und das der Dosis entsprechende Volumen zu verabreichen.

Ein altbekannter Wirkstoff in neuer Darreichungsform ist Omeprazol in Oppi® 2 mg/ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, unter anderem eingesetzt zur symptomatischen Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit bei Kindern, die älter als 1 Monat sind. Die Herausforderung: Omeprazol wird üblicherweise magensaftresistent »verpackt«, um das saure Milieu des Magens zu passieren. Im Fall der Suspension sei dieses Problem durch einen hohen Anteil an Hydrogencarbonat gelöst worden, erklärte Reichl.

Wichtig ist die richtige Anwendung: Die hergestellte Suspension muss mindestens 30 Minuten vor der Mahlzeit auf nüchternen Magen gegeben werden. Bei Kleinkindern kann die Zugabe einer kleinen Menge Milch (maximal 10 bis 15 ml) die Einnahme erleichtern. Ein potenzieller Fallstrick sei die komplexe Rekonstitution der Suspension, warnte Reichl: Die Herstellung sollte das pharmazeutische Personal in der Apotheke übernehmen.