Bilastin|Bitosen^®|07|2010

Es ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinokonjunktivitis und der Urtikaria.

Der neue Wirkstoff gehört zur Gruppe der nicht sedierenden, lang wirksamen Antihistaminika. Er greift antagonistisch an peripheren H₁-Rezeptoren, aber nicht an Muskarin-Rezeptoren an. Die Wirkung hält 24 Stunden an.

Die Patienten nehmen einmal täglich eine Tablette vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit oder einem Fruchtsaftgetränk ein. Bei älteren Menschen oder Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung nötig. Die muss nüchtern eingenommen werden, da Nahrungsmittel die perorale Bioverfügbarkeit signifikant reduzieren. Dies beruht nicht auf einer Interaktion mit Cytochrom-Enzymen, sondern mit dem Transporterprotein OATP1A2, das organische Anionen in die Zelle schleust.

Arzneistoffe, die ein Substrat für p-Glykoprotein sind, zum Beispiel Ketoconazol oder Erythromycin, erhöhen die AUC von Bilastin. Dieses wird nach peroraler Gabe rasch resorbiert und nahezu unverändert über Urin und Fäces ausgeschieden.

In klinischen Studien trat Müdigkeit nicht häufiger auf als unter Placebo. Bilastin hatte keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit. Gleichwohl sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, dass es in seltenen Fällen doch zu Schläfrigkeit, Ermüdung und Schwindel kommen kann, die die Fähigkeit zum Autofahren und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In zwei randomisierten doppelblinden 14-tägigen Studien mit Patienten, die an saisonaler allergischer Rhinitis litten, wurde die einmal tägliche Gabe von Bilastin 20 mg mit der von 5 mg Desloratadin und von 10 mg Cetirizin gegenüber Placebo verglichen. In beiden Studien reduzierten die Antihistaminika die Symptome deutlich besser als Placebo; das neue Medikament war ebenso wirksam wie Desloratadin und Cetirizin. Das Verträglichkeitsprofil war vergleichbar mit dem vom Placebo. Allerdings klagten unter Bilastin weniger Patienten über Müdigkeit und Fatigue als unter Cetirizin. In einer doppelblinden Studie mit 75 Allergikern, die experimentell Gräserpollen ausgesetzt wurden, war Bilastin ebenso wirksam wie 10 mg Cetirizin und 120 mg Fexofenadin, dessen Wirkung aber nicht so lange anhielt. In einer Studie mit 525 Patienten mit idiopathischer Urtikaria war Bilastin ebenso wirksam und verträglich wie 5 mg Levocetirizin; beide Wirkstoffe hemmten Juckreiz sowie Anzahl und Größe von Quaddeln besser als Placebo.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Bilastin.wrl