Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Mizolastin|Mizollen®|07|1998

Datenschutz bei der PZ
STOFFGRUPPE
7 Antiallergika
WIRKSTOFF
Mizolastin
FERTIGARZNEIMITTEL
Mizollen®
HERSTELLER

Sanofi

MARKTEINFÜHRUNG (D)
01/1998
DARREICHUNGSFORM

10 mg Tabletten mit veränderter Wirkstoff-Freisetzung

Indikationen

Mizollen ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinokonjunktivitis, der perennialen allergischen Rhinokonjunktivitis sowie der chronischen idiopathischen Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab zwölf Jahren.

Wirkmechanismus

Mizolastin ist ein H1-Antihistaminikum. Es wirkt spezifisch und selektiv antagonistisch an peripheren H1-Rezeptoren. Die Affinität zum Rezeptor ist 10 mal größer als bei Terfenadin und Cetirizin sowie 20 mal stärker als bei Loratadin. Neben dieser Wirkung werden Mizolastin auch Mastzell-stabilisierende und antiinflammatorische Eigenschaften nachgesagt. Letztere sollen auf einer Hemmung der Leukotriensynthese beruhen. Die Affinität für serotonerge, noradrenerge und muscarinerg-cholinerge Rezeptoren war sehr gering.

Anwendungsweise und -hinweise

Aufgrund der langen Eliminationshalbwertszeit von etwa 13 Stunden hält die Wirkung von Mizollen nach einmaliger Gabe von 10 mg über 24 Stunden an. Daher reicht eine einmal tägliche Gabe aus.

Wichtige Wechselwirkungen

An der Metabolisierung von Mizolastin ist CYP3A4 beteiligt. Daher können unter anderem Cimetidin, Ciclosporin und Nifedipin die Plasmaspiegel von Mizolastin erhöhen.

 

Mizolastin ist kontraindiziert bei Patienten, die mit Makrolidantibiotika, systemisch wirkenden Imidazol-Antimykotika und/oder Arzneimitteln, die bekanntermaßen das QT-Intervall verlängern (zum Beispiel Klasse I- und Klasse III-Antiarrhythmika) behandelt werden.

Nebenwirkungen

Wie andere H1-Antihistaminika hat auch Mizolastin die Eigenschaft, das QT-Intervall zu verlängern. Mizolastin gehört zu den Antihistaminika mit sehr niedrigem sedierenden Potenzial, da die Substanz die Blut-Hirn-Schranke nicht oder nur in geringem Ausmaß überschreitet. Trotzdem können vorübergehend Müdigkeit und Mattigkeit auftreten. Außerdem wurde in einigen Fällen über Appetitsteigerung berichtet.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Mizolastin ist kontraindiziert bei Patienten, die mit Makrolidantibiotika, systemisch wirkenden Imidazol-Antimykotika und/oder Arzneimitteln, die bekanntermaßen das QT-Intervall verlängern (zum Beispiel Klasse I- und Klasse III-Antiarrhythmika) behandelt werden. Auch bei schweren Leberfunktionsstörungen, klinisch manifesten Herzerkrankungen oder symptomatischen Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte darf es nicht angewendet werden. Patienten mit bekannter oder vermuteter QT-Verlängerung oder Störungen des Elektrolythaushaltes, insbesondere Hypokaliämie, und klinisch relevanter Bradykardie, dürfen Mizolastin ebenfalls nicht anwenden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Nach den Ergebnissen von 27 klinischen Studien mit über 3700 Patienten ist Mizolastin in der Behandlung der saisonalen (Heuschnupfen) und der perennialen allergischen Rhinitis (Hausstauballergie) sowie bei Urtikaria wirksam. Die Wirkung gegen primäre Symptome wie Niesreiz und tränende Augen setzt etwa 20 Minuten nach peroraler Gabe von 10 mg Mizolastin ein. Nach etwa vier Stunden kann mit einer 80-prozentigen Reduktion der Histamin-induzierten Quaddelbildung und Rötung gerechnet werden.

 

Bei doppelblinden randomisierten Studien mit 1689 Patienten gaben 8,3 Prozent der Verumgruppe Benommenheit an (unter Placebo 2,1 Prozent), 4,6 Prozent klagten über Schwächegefühl (2,5 Prozent unter Placebo). Kopfschmerzen wurden unter Placebo häufiger genannt als unter Verum (15,1 versus 12,4 Prozent). Klinisch signifikante kardiale Risiken wie Herzarrhythmien wurden nicht beobachtet.

Besonderheiten

Mizollen ist in der Originalverpackung aufzubewahren. Bezüglich der Temperatur sind für Mizollen keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Mizollen ist verschreibungspflichtig.

Formeln

 Mizolastin

Mizolastin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

mizolastin.wrl

Weitere Hinweise

Eine Anwendung von Mizolastin während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Schwangerschaftsdrittel, sollte möglichst vermieden werden. Eine Anwendung während der Stillzeit wird ebenfalls nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 12.03.2018