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ARZNEISTOFFE

Rupatadin|Rupafin®|07|2008

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STOFFGRUPPE
07 Antiallergika
WIRKSTOFF
Rupatadin
FERTIGARZNEIMITTEL
Rupafin®
HERSTELLER

Merckle Recordati

MARKTEINFÜHRUNG (D)
08/2008
DARREICHUNGSFORM

10 mg Tabletten

Indikationen

Zugelassen ist Rupafin zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis und Urtikaria bei Erwachsenen und Jugendlichen ab zwölf Jahren.

Wirkmechanismus

Rupatadin greift sowohl in die allergische Sofort- als auch in die Spätreaktion ein. Die Wirkung in der Sofortphase beruht auf einer Blockade von peripheren H1-Rezeptoren. Einige Stoffwechselprodukte von Rupatadin, zum Beispiel das bekannte Desloratadin und seine hydroxylierten Metaboliten, haben ebenfalls antihistaminerge Wirkung und tragen vermutlich zur Gesamtwirksamkeit des Arzneimittels bei. Außerdem blockiert Rupatadin Rezeptoren des Plättchen-aktivierenden Faktors (PAF). PAF greift nicht nur in die allergische Sofortreaktion ein, sondern ist auch für einige Spätwirkungen im Entzündungsgeschehen verantwortlich, zum Beispiel für die erhöhte Gefäßpermeabilität und die Verengung der Bronchien.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg Rupatadin. Die Einnahme des Mittels kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Wichtige Wechselwirkungen

In-vitro-Studien zum Metabolismus zeigen, dass Rupatadin in erster Linie über CYP-3A4 verstoffwechselt wird. Wichtig: Rupatadin darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dieser das Enzym hemmt. Die gleichzeitige Gabe erhöht die systemische Wirkstoffexposition um das 3,5-Fache. Zudem wird die gleichzeitige Anwendung mit Erythromycin, Ketoconazol oder anderen Hemmstoffen des Enzyms CYP-3A4 nicht empfohlen. Das Risiko für eine Wechselwirkung mit Statinen, von denen einige ebenfalls über CYP-3A4 metabolisiert werden, ist unbekannt. Deshalb ist Vorsicht geboten, wenn Rupatadin zusammen mit einem Statin verabreicht wird.

Nebenwirkungen

Die in klinischen Studien zu Rupatadin am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren Somnolenz (9,5 Prozent), Kopfschmerzen (6,9 Prozent) und Erschöpfung (3,2 Prozent).

 

Die kardiale Sicherheit von Rupatadin wurde in Studien untersucht. Dosierungen, die bis zum Zehnfachen über therapeutischen Dosen lagen, hatten keine Auswirkung auf das Elektrokardiogramm. Daher bestehen keine Bedenken hinsichtlich der kardialen Sicherheit. Allerdings muss Rupatadin bei Patienten mit bekanntermaßen langem QT-Intervall, einer nicht korrigierten Hypokaliämie und bereits bestehenden Herzrhythmusstörungen wie eine klinisch signifikante Bradykardie oder eine akute myokardiale Ischämie mit Vorsicht angewendet werden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Da es keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion gibt, wird die Anwendung bei diesen Patienten momentan nicht empfohlen. Bei älteren Personen (ab 65 Jahren) sollte Rupatadin mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Rupatadin wurde in mehreren klinischen Studien zur allergischen Rhinitis untersucht. Eine gepoolte Analyse von Studienresultaten kommt zu dem Ergebnis, dass Rupatadin im Vergleich zu Placebo sowohl bei Patienten mit intermittierender als auch bei denjenigen mit persistierender Rhinitis zu einem signifikanten Rückgang des Gesamtsymptomscores führt. Dabei wurden Symptome wie laufende und verstopfte Nase, Niesen sowie Juckreiz der Nase und der Augen berücksichtigt.

 

Auch in einer placebokontrollierten Studie an Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria erwies sich Rupatadin als wirksam. Nach vierwöchiger Behandlung kam es zur Reduktion des Pruritus-Scores (mittlere Veränderung gegenüber dem Ausgangspunkt unter Rupatadin 57,5 Prozent versus 44,9 Prozent unter Placebo) und zur Abnahme der mittleren Anzahl an Quaddeln (54,3 Prozent versus 39,7 Prozent).

Besonderheiten

Rupafin ist im Originalkarton aufzubewahren, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen.
Rupafin ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Rupatadin

Rupatadin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

rupatadin.wrl

Links

Deutscher Allergie- und Asthmabund:
www.daab.de

Weitere Hinweise

Die Anwendung von Rupafin in der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 02.11.2015