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ARZNEISTOFFE

Sugammadex|Bridion®|13|2008

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STOFFGRUPPE
13 Antidota
WIRKSTOFF
Sugammadex
FERTIGARZNEIMITTEL
Bridion®
HERSTELLER

MSD

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/2008
DARREICHUNGSFORM

100 mg/ml Injektionslösung

Indikationen

Bridion ist zugelassen zur Antagonisierung der Wirkung der Muskelrelaxanzien Rocuronium und Vecuronium. Diese werden bei Operationen angewendet, um die Muskeln, einschließlich die der Atmung, zu entspannen. Mit Sugammadex finden Erwachsene und Kinder ab zwei Jahren nach einer OP schneller zur normalen Muskelfunktion und selbstständigen Atmung zurück. Bei Erwachsenen kann das Mittel auch in kritischen Situationen während der Operation eingesetzt werden, wenn eine sofortige Umkehr der Wirkung von Rocuronium erforderlich ist.

 

Nicht zugelassen ist Sugammadex für den Einsatz, wenn andere Muskelrelaxanzien, zum Beispiel die depolarisierende Substanz Succinylcholin, verabreicht wurden. Laut Fachinformation ist es möglich, dass andere Arzneimittel Rocuronium und Vecuronium aus dem Komplex mit Sugammadex verdrängen. Das kann ein Wiederauftreten der Blockade zur Folge haben.

Wirkmechanismus

Sugammadex ist ein modifiziertes γ-Cyclodextrin, das die Muskelrelaxanzien Rocuronium und Vecuronium einkapselt und mit ihnen einen stabilen Komplex bildet. Als Folge davon stehen weniger Moleküle für die Bindung an den nicotinergen Rezeptoren der neuromuskulären Endplatte zur Verfügung. Der Komplex mit dem inaktivierten Muskelrelaxans wird unverändert renal ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 1,8 und 6,1 Stunden.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Dosierung von Sugammadex hängt von der Tiefe der aufzuhebenden neuromuskulären Blockade ab. Sie liegt für die routinemäßige Aufhebung der Muskelrelaxans-Wirkung zwischen 2 und 4 mg je Kilogramm Körpergewicht (kg KG), im Falle einer sofortigen Aufhebung einer Rocuronium-Blockade bei 16 mg/kg KG. Der Muskelrelaxans-Enkapsulator sollte intravenös als einmalige Bolus-Injektion verabreicht werden.

Wichtige Wechselwirkungen

Laut Fachinformation ist es möglich, dass andere Arzneimittel Rocuronium und Vecuronium aus dem Komplex mit Sugammadex verdrängen. Das kann ein Wiederauftreten der Blockade zur Folge haben. Eine computersimulierte Analyse ergab, dass diese Form der Wechselwirkungen zum Beispiel mit den Arzneistoffen Toremifen, Flucloxacillin und Fusidinsäure auftreten kann. Andersherum kann Sugammadex die Wirksamkeit anderer Medikamente abschwächen. So können bei hormonellen Kontrazeptiva klinisch relevante Wechselwirkungen durch Einkapselung nicht ausgeschlossen werden.

Nebenwirkungen

Anders als bei anderen Wirkstoffen zur Aufhebung einer neuromuskulären Blockade kommt es unter Sugammadex nicht zu cholinergen Nebenwirkungen. Dafür kann es zu Störungen des Geschmacksempfindens, einer sogenannten Dysgeusie, kommen. Sehr häufig klagten die Patienten über metallischen oder bitteren Geschmack. Häufig kam es zudem zu Narkosekomplikationen. Diese umfassen unter anderem Bewegungen oder Husten während Narkose oder Operation, Grimassieren sowie Saugen am Endotrachealtubus.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Sugammadex wurde in vier Hauptstudien mit insgesamt mehr als 500 Patienten untersucht. Zwei randomisierte Studien mit mehr als 250 Patienten verglichen die Wirksamkeit von Sugammadex (2 mg/kg KG) mit jener von Neostigmin (50 µg/kg KG) bezüglich der Umkehrung einer flachen neuromuskulären Blockade nach Anwendung von Rocuronium, Vecuronium oder cis-Atracurium. Die durchschnittliche Zeit bis zur Erholung der Muskulatur lag nach Gabe von Sugammadex zwischen 1,4 und 2,1 Minuten, während unter dem Acetylcholinesterase-Hemmer Neostigmin 17,6 bis 18,9 Minuten bis zum Erreichen des primären Endpunktes vergingen. Nach tiefer neuromuskulärer Blockade dauerte die Erholungsphase nach Anwendung von Sugammadex (4 mg/kg KG) im Durchschnitt drei Minuten, bei Neostigmin (70 µg/kg KG) fast 50 Minuten. Das ergab eine randomisierte Studie mit mehr als 150 Patienten, deren Muskulatur zuvor mit Rocuronium oder Vecuronium entspannt wurde. Die vierte, ebenfalls randomisierte Hauptstudie, in die mehr als 100 Patienten einbezogen waren, untersuchte die Wirksamkeit von Sugammadex (16 mg/kg KG, drei Minuten nach Gabe des Muskelrelaxans) hinsichtlich der schnellen Umkehrung der Muskelentspannung durch Rocuronium gegenüber der spontanen Umkehrung der Muskelrelaxierung mit Succinylcholin (1 mg/kg KG). Letztere trat nach etwa sieben Minuten ein, während es unter Sugammadex nur rund vier Minuten dauerte.

Besonderheiten

Bridion ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern. Es darf nicht einfrieren.
Die Durchstechflaschen sind im Umkarton zu lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Bridion ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Sugammadex

Sugammadex

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Sugammadex.wrl

Weitere Hinweise

Bei der Anwendung von Sugammadex während der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten. Sugammadex kann während der Stillzeit angewendet werden.

Letzte Aktualisierung: 02.11.2015