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ARZNEISTOFFE

Deferasirox|Exjade®|13|2006

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STOFFGRUPPE
13 Antidota
WIRKSTOFF
Deferasirox
FERTIGARZNEIMITTEL
Exjade®
HERSTELLER

Novartis

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/2006
DARREICHUNGSFORM

125 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
250 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
500 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Indikationen

Exjade ist zugelassen zur Behandlung der chronischen Eisenüberladung bei Patienten ab sechs Jahren mit Beta-Thalassaemia major, die häufig Bluttransfusionen bekommen. Es kann auch bei Kindern ab zwei Jahren, bei Patienten mit anderen Anämien oder mit selteneren Transfusionen eingesetzt werden, wenn das Standardmedikament kontraindiziert ist.

Wirkmechanismus

Der Chelatbildner Deferasirox ist peroral bioverfügbar. Er ist hoch selektiv für dreiwertiges Eisen und weist nur eine geringe Affinität zu Zink und Kupfer auf. Der Ligand bindet das Eisen-Ion im Verhältnis 2:1 und fördert dessen Ausscheidung vorwiegend über die Faeces.

Anwendungsweise und -hinweise

Als Initialdosis werden 20 mg/kg Körpergewicht empfohlen. Die Serumferritin-Spiegel sollen monatlich bestimmt und die Deferasirox-Dosis alle drei bis sechs Monate daran angepasst werden.

 

Zur Herstellung der Suspension rührt man die Tabletten in ein Glas Wasser, Orangen- oder Apfelsaft ein (keine Milch oder kohlensäurehaltigen Getränke) und trinkt diese einmal täglich nüchtern, das heißt mindestens 30 Minuten vor einer Mahlzeit.

Wichtige Wechselwirkungen

Deferasirox darf nicht mit anderen Eisenchelattherapien kombiniert werden. Die gleichzeitige Anwendung von Deferasirox und Arzneimitteln mit bekanntem ulcerogenen Potenzial kann das Risiko für Schädigungen im Magen-Darm-Trakt erhöhen. Dazu gehören nichtsteroidale Antirheumatika, Corticosteroide oder orale Bisphosphonate.

 

Der Metabolismus von Deferasirox ist abhängig von UGT-Enzymen. UGT-Induktoren können daher die Wirkung von Deferasirox vermindern. Zu diesen gehören Rifampicin, Carbamazepin oder Ritonavir.

 

Deferasirox hat in Studien außerdem Wechselwirkungen mit Arzneistoffen gezeigt, die über CYP-3A4, CYP-2C8 und CYP-1A2 verstoffwechselt werden oder diese beeinflussen.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen von Deferasirox waren Verdauungsstörungen, über die ein Viertel der Patienten klagte, und Hautausschläge bei etwa 7 Prozent. Da Deferasirox die Serumkreatinin-Spiegel erhöhen kann, muss die Nierenfunktion der Patienten überwacht werden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Die Kombination von Deferasirox mit anderen Eisenchelattherapien sowie die Anwendung bei Patienten mit einer Kreatininclearance < 60 ml/min sind kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In Studien mit rund 700 erwachsenen Patienten und Kindern sanken die Eisenkonzentrationen in der Leber (LIC: liver iron concentration) und das Serumferritin während eines Jahres unter Deferasirox (täglich 20 bis 30 mg/kg KG) ab. In der Hauptstudie erhielten 586 Patienten ab zwei Jahren mit Beta-Thalassämie unverblindet entweder Deferasirox oder Deferoxamin. 53 Prozent sprachen ausreichend auf Deferasirox an im Vergleich zu 66 Prozent auf Deferoxamin. Bei Patienten mit besonders hohen LIC waren beide Medikamente gleich wirksam. Dies galt nicht für Patienten mit niedrigeren LIC (unter 7 mg Fe/g Trockengewicht der Biopsie), was auf eine nicht äquivalente Dosierung zurückgeführt wird. Beide Medikamente sind gleich effektiv, wenn Deferasirox etwa halb so hoch dosiert wird wie Deferoxamin.

Besonderheiten

Exjade ist in der Originalverpackung aufzubewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Exjade ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Deferasirox

Deferasirox

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

deferasirox.wrl

Weitere Hinweise

Eine Anwendung von Deferasirox während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Während der Therapie mit Deferasirox sollte nicht gestillt werden.

Letzte Aktualisierung: 15.01.2016