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ARZNEISTOFFE

Fosaprepitant-Dimeglumin |Ivemend®|14|2008

STOFFGRUPPE
14 Antiemetika/Antivertiginosa
WIRKSTOFF
Fosaprepitant-Dimeglumin
FERTIGARZNEIMITTEL
Ivemend®
HERSTELLER

MSD

MARKTEINFÜHRUNG (D)
03/2008
DARREICHUNGSFORM

150 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung

Indikationen

Ivemend ist zugelassen zur Prävention von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei erwachsenen Krebspatienten, die eine hoch emetogene, auf Cisplatin basierende Chemotherapie oder eine moderat emetogene Chemotherapie erhalten. Immer wird mit einem Corticosteroid und einem 5-HT3-Antagonisten kombiniert.

Wirkmechanismus

Fosaprepitant ist ein Neurokinin-1-(NK1)-Rezeptorantagonist. In vivo wird es durch ubiquitär vorkommende Phosphatasen sehr schnell zur Wirkform Aprepitant gespalten. Aprepitant passiert die Blut-Hirn-Schranke und besetzt plasmakonzentrationsabhängig NK-1-Rezeptoren. Dies verhindert die Bindung von Neurokinin-1 (Substanz P) und damit Übelkeit und Erbrechen. Man geht davon aus, dass nach dreitägiger Therapie mehr als 95 Prozent der zerebralen NK-1-Rezeptoren besetzt sind.

Anwendungsweise und -hinweise

Ivemend ist die intravenös zu applizierende Form von Emend®, das Aprepitant in Kapseln zum Schlucken enthält. Aprepitant|Emend®|14|2003

 

Die empfohlene Dosis von Ivemend beträgt 150 mg als 20- bis 30-minütige Infusion ungefähr 30 Minuten vor der Chemotherapie. Immer wird mit einem Corticosteroid und einem 5-HT3-Antagonisten kombiniert.

Wichtige Wechselwirkungen

Fosaprepitant ist ein schwacher Inhibitor von CYP-3A4; mit dem P-Glykoproteintransporter scheint es nicht zu interagieren. Vorsicht ist daher geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Wirkstoffen, die über CYP-3A4 metabolisiert werden und eine geringe therapeutische Breite haben wie Ciclosporin, Tacrolimus oder Fentanyl. Weitere Arzneistoffe siehe unter Kontraindikationen.

 

Die Wirkung hormoneller Kontrazeptiva kann während und bis 28 Tage nach der Anwendung von Fosaprepitant vermindert sein. Die Patientinnen sollten daher während der Behandlung und zwei Monate nach der letzten Gabe zusätzlich nicht-hormonell verhüten.

Nebenwirkungen

Neben lokalen Reizungen wie Verhärtung und Schmerzen an der Injektionsstelle waren die häufigsten Nebenwirkungen von Fosaprepitant Schluckauf, Müdigkeit und Abgeschlagenheit, erhöhte Leberenzymwerte, Verstopfung, Kopfschmerzen und Appetitlosigkeit.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Kontraindiziert ist die Kombination mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Wirkung zeigten zwei Studien mit insgesamt 1094 Patienten unter Cisplatin-Therapie, die Aprepitant kombiniert mit Dexamethason und Ondansetron erhielten. 68 Prozent waren an den ersten fünf Tagen frei von Übelkeit und Erbrechen; in der Vergleichsgruppe, die nur die etablierte Zweierkombination bekamen, waren es 48 Prozent. Bei Patienten unter mäßig emetogener Therapie war der Unterschied nicht so ausgeprägt. Beide Wirkstoffe werden nur prophylaktisch eingesetzt.

Besonderheiten

Ivemed ist im Kühlschrank (2–8 °C) zu lagern.
Ivemend ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Fosaprepitant-Dimeglumin

Fosaprepitant-Dimeglumin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

fosaprepitant.wrl

Weitere Hinweise

Die Wirkung hormoneller Kontrazeptiva kann während und bis 28 Tage nach der Anwendung von Fosaprepitant vermindert sein. Die Patientinnen sollten daher während der Behandlung und zwei Monate nach der letzten Gabe zusätzlich nicht-hormonell verhüten.


Während einer Schwangerschaft sollte Fosaprepitant nicht angewendet werden, es sei denn, es ist unbedingt erforderlich. Eine Anwendung von Fosaprepitant während der Stillzeit wird ebenfalls nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 30.10.2015