Aprepitant|Emend^®|14|2003

Emend ist in Kombination mit Corticosteroiden und 5-HT₃-Antagonisten zugelassen zur  Prävention von zytostatikainduziertem Erbrechen und Übelkeit bei hoch und moderat emetogener Chemotherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

Aprepitant ist ein hochselektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit keiner bis geringer Affinität zu 5-HT₃-, Dopamin- und Corticoid-Rezeptoren. Aprepitant ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren und verstärkt durch Blockade der NK₁-Rezeptoren im Gehirn die antiemetische Wirkung der 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten sowie von Dexamethason.

Am ersten Tag erhalten erwachsene Patienten 125 mg Aprepitant eine Stunde vor der Chemotherapie, an den beiden folgenden Tagen jeweils 80 mg morgens. Jugendliche ab 12 Jahre erhalten die Dosierungen der Tage zwei und drei ebenfalls eine Stunde vor der Chemotherapie; falls keine Chemotherapie gegeben wird, erfolgt die Gabe an diesen Tagen ebenfalls morgens.

Die Kapseln müssen unzerkaut geschluckt werden. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen.

Aprepitant ist ein moderater Inhibitor und ein Induktor von CYP3A4 sowie ein Induktor von CYP2C9. Zu beachten ist außerdem, dass Emend CYP3A4 während der Therapie hemmt, während es nach dem Absetzen vorübergehend zu einer leichten Induktion von CYP3A4, CYP2C9 und von Glucuronidierungen kommt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid ist daher kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Arzneistoffen mit enger therapeutischer Breite, die vorwiegend über CYP3A4 metabolisiert werden. Dazu gehören unter anderem Ciclosporin, Tacrolimus, Fentanyl und Chinidin. Darüber hinaus müssen Patienten, die Warfarin erhalten, während der Therapie mit Aprepitant sowie zwei Wochen danach engmaschig überwacht werden. Zudem kann die Wirkung hormoneller Kontrazeptiva verringert sein. Zur Verhütung sollte daher während der Dauer der Therapie mit Aprepitant und in den zwei Monaten nach deren Abschluss eine zusätzliche nicht-hormonelle Verhütungsmethode angewendet werden. Die gleichzeitige Anwendung von Johanniskraut-Präparaten wird nicht empfohlen.

Als häufigste Nebenwirkungen wurden in Studien zu Aprepitant Schluckauf (4,6%), Müdigkeit und Abgeschlagenheit (2,9%), Konstipation (2,2%) Kopfschmerzen (2,2%) und Appetitlosigkeit (2,0%) beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid ist kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Aprepitant erhöhte die Ansprechrate auf die antiemetische Therapie um etwa 20 Prozent. Bei 73 Prozent aller Patienten wurde ein Erbrechen vollständig vermieden. Unter der Standardtherapie war das nur bei 52 Prozent der Fall. In den Studien wirkte Aprepitant sowohl auf das akute als auch auf das verzögerte Erbrechen. Die antiemetische Wirkung von Aprepitant blieb auch langfristig nach mehreren Chemotherapie-Zyklen erhalten.

Emend ist im Originalkarton aufzubewahren, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.

Emend ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

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Durch die Anwendung von Aprepitant kann die Wirkung hormoneller Kontrazeptiva verringert sein. Zur Verhütung sollte daher während der Dauer der Therapie und in den zwei Monaten nach deren Abschluss eine zusätzliche nicht-hormonelle Verhütungsmethode angewendet werden.

Während der Schwangerschaft darf Aprepitant nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist zwingend erforderlich. Frauen, die Aprepitant einnehmen, sollten das Stillen unterbrechen.