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ARZNEISTOFFE

Droperidol|Xomolix®|14|2008

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STOFFGRUPPE
14 Antiemetika/Antivertiginosa
WIRKSTOFF
Droperidol
FERTIGARZNEIMITTEL
Xomolix®
HERSTELLER

Arzneimittel ProStrakan GmbH

MARKTEINFÜHRUNG (D)
06/2008
DARREICHUNGSFORM

2,5 mg/ml Injektionslösung

Indikationen

Xomolix ist zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen zugelassen. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen, welche durch die Gabe von Morphin-Derivaten im Rahmen der postoperativen Schmerzbehandlung hervorgerufen werden.

Wirkmechanismus

Das Butyrophenon-Neuroleptikum Droperidol besitzt eine hemmende Wirkung auf dopaminerge Rezeptoren in der Area postrema, einem Teil des Brechzentrums.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Dosis zur Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen sind 0,625 bis 1,25 mg Droperidol. Senioren, Kinder (ab zwei Jahren), Jugendliche sowie Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz erhalten eine niedrigere Dosis. Die Injektion sollte eine halbe Stunde vor dem voraussichtlichen Operationsende erfolgen.

 

Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Opioide hervorgerufen werden, erhalten Erwachsene 15 bis 50 µg Droperidol pro mg Morphin, bis maximal 5 mg Wirkstoff pro Tag.

Wichtige Wechselwirkungen

Arzneimittel, die zu einem verlängerten QTc-Intervall führen, dürfen nicht gleichzeitig mit Droperidol angewendet werden, etwa trizyklische Antidepressiva, Makrolid-Antibiotika und bestimmte Antiarrhythmika.

 

Besondere Vorsicht ist auch dann geboten, wenn die Patienten Medikamente einnehmen, die zur Störung des Elektrolythaushalts führen können, etwa Diuretika, Abführmittel und Glucocorticoide. Da Droperidol Dopamin-Rezeptoren blockiert, kann die Wirkung von Dopamin-Agonisten wie Bromocriptin, Lisurid und L-Dopa abgeschwächt werden.

 

Ferner können Substanzen, die die Aktivität der Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP-1A2 und/oder CYP-3A4 hemmen, den Abbau von Droperidol verlangsamen und dessen Wirkdauer dadurch verlängern.

Nebenwirkungen

Benommenheit und Müdigkeit sind klinischen Erfahrungsberichten zufolge die häufigsten Nebenwirkungen unter Xomolix. Auch eine Hypotonie trat bei bis zu 10 Prozent der Patienten auf.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Droperidol darf nicht bei Patienten mit bekannten oder vermuteten verlängerten QT-Intervallen oder bei Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die das QT-Intervall verlängern, zum Einsatz kommen. Weitere Kontraindikationen sind Hypomagnesiämie und Hypokaliämie, Bradykardie (auch arzneimittelinduzierte), Phäochromozytom, komatöse Zustände, Parkinson-Krankeit und schwere Depressionen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In zwei randomisierten und placebokontrollierten Doppelblindstudien mit insgesamt mehr als 2000 Patienten, die eine Operation mit hohem emetogenen Potenzial vor sich hatten, wurden kurz vor Einleitung der Anästhesie Placebo, 0,625 mg Droperidol, 1,25 mg Droperidol oder 4 mg Ondansetron intravenös appliziert. Der Prozentsatz der Patienten ohne Übelkeit und Erbrechen sowie ohne Notwendigkeit einer antiemetischen Zusatzmedikation betrug während der ersten beiden postoperativen Stunden unter Placebo 46 Prozent, unter 0,625 mg Droperidol 63 Prozent, unter 1,25 mg Droperidol 69 Prozent und unter Ondansetron 62 Prozent. Während der ersten 24 Stunden nach der Operation betrug dieser Anteil unter Placebo 36 Prozent, unter Droperidol 48 Prozent (0,625-mg-Dosis) beziehungsweise 56 Prozent (1,25-mg-Dosis) und unter Ondansetron 53 Prozent. Alle drei Therapien waren in beiden Perioden Placebo signifikant überlegen.

Hintergrundinfos

Das Neuroleptikum kam in den 1960er-Jahren auf den Markt und wurde in der Psychiatrie und Anästhesie eingesetzt. Nach Berichten über QT-Zeit-Verlängerungen, die aber meist nur bei hoch dosierter oraler Langzeittherapie auftraten, nahm die frühere Herstellerfirma nicht nur die oralen Applikationsformen, sondern aus kommerziellen Gründen auch die parenterale Form im Jahr 2001 vom Markt. Seit 2008 ist Droperidol wieder auf dem deutschen Markt verfügbar.

Besonderheiten

Xomolix muss in der Originalverpackung aufbewahrt werden, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Xomolix ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Droperidol

Droperidol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Droperidol.wrl

Weitere Hinweise

Während einer Schwangerschaft sollte Xomolix vorzugsweise nicht angewendet werden. Zwar gibt es bislang keine Hinweise auf teratogene Wirkungen, jedoch zeigten Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft Xomolix erhielten, vorübergehende extrapyramidale Störungen. Während der Stillzeit sollte die Behandlung mit Xomolix auf eine einzige Anwendung beschränkt bleiben.

Letzte Aktualisierung: 29.10.2015