Neue Methoden

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Wie der Arzneistoff (in Zukunft) in die Lunge kommt

Um Atemwegserkrankungen lokal behandeln zu können, müssen Arzneistoffe in den Respirationstrakt eingebracht werden. Über die damit verbundenen Herausforderungen und mögliche Lösungen sprach Professor Dr. Regina Scherließ von der Abteilung Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie der Christian-Albrechts-Universität Kiel bei der Wochenendfortbildung der Apothekerkammer Sachsen-Anhalt am 18. und 19. April in Wernigerode vor.

So ist die Lunge ist durch Inhalation schlecht zu erreichen – denn die Luftröhre (Trachea) verzweigt sich in Bronchien und Bronchiolen immer weiter – insgesamt 23-mal. »Die luftführenden Atemwege werden also 23-mal halbiert«, berichtete die Pharmazeutin. Dabei werde der Durchmesser immer kleiner, was den raschen Luftfluss nach dem Einatmen immer weiter abbremse. Ab der zwölften Abzweigung etwa gebe es keine gerichtete Strömung mehr, sondern nur noch Gasaustausch über Diffusion.

Um einen Arzneistoff tief in die Lunge zu befördern, brauche es drei Dinge:

1. einen Wirkstoff, der diesen Weg mitmacht, also in ausreichend kleinen Partikeln vorliegt (Durchmesser unter 5 µm)
2. eine geeignete Formulierung und ein Gerät, dass aus dem Wirkstoff in situ ein Aerosol bereitet, wie Vernebler oder Dosieraerosole
3. einen Patienten, der korrekt einatmet und dann die Luft kurz anhält, um der Diffusion Zeit zu geben

Auf dem Weg in die Lunge werde man immer Wirkstoff verlieren, machte Scherließ deutlich. »Es sollte aber möglichst wenig im Mund und Rachen abgeschieden werden, da dieser Anteil für die Wirkung verloren ist und zudem Nebeneffekte verursacht.« An den Devices und Formulierungen sei viel optimiert worden, »am Ende muss der Patient aber richtig inhalieren«. Hier könnten die Apothekerinnen und Apotheker durch Schulungen, gerade im Rahmen der pharmazeutischen Dienstleistung (pDL) Inhalativa, viel beitragen, so die Professorin.

»Wir machen es den Patienten auch nicht leicht«, so Scherließ. Die Auswahl an Devices sei groß und diese erforderten zum Teil unterschiedliche Einatemtechniken. Während Dosieraerosole eine schnelle Aerosolwolke ausstoßen, die langsam eingeatmet werden muss, erfordern Pulverinhalatoren eine schnelle tiefe Inhalation. Aber auch für lungenkranke Patienten mit eingeschränkter Lungenfunktion sei diese schnelle tiefe Atmung zu schaffen, betonte die Referentin. Bei Älteren und Kindern können Spacer den Anteil an Wirkstoff, der an den Zielort gelangt, deutlich erhöhen.

Welche neuen Entwicklungen im Bereich der Inhalativa gibt es oder sind zu erwarten? Zum einen werde daran gearbeitet, auch große Moleküle wie Antikörper, Proteine oder mRNA im Respirationstrakt anzuwenden, berichtete Scherließ. Die Formulierungen müssten hier sehr wirkstoffreich sein, was bei flüssigen Formulierungen (etwa beim Vernebler) machbar, bei Pulver aber problematischer ist. Dort komme man schnell in den Bereich, in denen Patienten anfangen zu husten, was die Wirkstoffinhalation verhindere. Daher arbeite man für diese großen Moleküle an Formulierungen, die mit möglichst wenig Hilfsstoff auskommen.