Was Augen- und Ohrentropfen ausmacht

»Die wichtigste Anforderung an Ophthalmologika ist die Sterilität«, betonte Seidlitz. »Augentropfen sollen bei der Herstellung steril sein, das betrifft die Ausgangsstoffe inklusive Packmittel, Verfahren und Arbeitsplatz.« Eine Laminar-Air-Flow-Werkbank sei nicht zwingend erforderlich, aber besondere Sorgfalt. Um das Risiko einer mikrobiellen Kontamination der meist wässrigen Lösungen zu reduzieren, »wird dringend empfohlen, Wasser für Injektionszwecke als Ausgangsstoff einzusetzen«, so die Apothekerin. Denn in der Apotheke ist – anders als bei industrieller Fertigung – keine Sterilisation im Endgefäß möglich, sondern lediglich die Sterilfiltration.

Augentropfen sollten außerdem möglichst verträglich sein, das heißt isoton und mit einem möglichst reizfreien pH-Wert. Diese Eigenschaften werden vor allem durch Träger und Hilfsstoffe beeinflusst. Seidlitz: »Wir wollen so wenig Hilfsstoffe wie möglich einsetzen, um eine lokale Reizung zu vermeiden.«

Saure Formulierungen verursachen ein brennendes Gefühl. Die pH-Einstellung auf den physiologischen Wert von 7,4 sei aber nicht immer möglich, etwa, weil der Wirkstoff dann nicht mehr stabil ist. »Auch die Wirkung des Konservierungsmittels ist ganz stark vom pH-Wert abhängig«, sagte Seidlitz. Ein Punkt ist zu beachten: »Bei Augentropfen bevorzugen wir die Einstellung mit starken Säuren oder starken Basen gegenüber der Pufferung – es sei denn, die Pufferung findet im physiologischen pH-Bereich statt.« Hintergrund ist, dass Formulierungen, die vom pH-Wert der Tränenflüssigkeit abweichen, Tränenfluss auslösen, was die Zubereitung auswäscht und die Verweilzeit verringert. Diese Reaktion fällt stärker aus, wenn der unphysiologische pH-Bereich durch einen Puffer stabil eingestellt ist.

Zubereitungen zur Anwendung im äußeren Gehörgang müssen nicht zwingend steril, isotonisch oder pH-neutral sein – zumindest bei intaktem Trommelfell. Bevorzugt eingesetzt werden hydrophile wasserfreie Grundlagen wie Glycerol, Propylenglycol oder flüssige Macrogole. Denn wasserhaltige Lösungen wirken ungünstig auf Entzündungen. »Wasser wirkt mazerierend und lässt das Trommelfell und die Schleimhaut aufquellen« – ein ideales Milieu für Keime.

Ist das Trommelfell verletzt, werden hingegen wässrige Lösungen eingesetzt. Seidlitz: »Bei perforiertem Trommelfell oder bei einem chirurgischen Eingriff müssen die Zubereitungen steril und konservierungsmittelfrei sein, was typische Ohrentropfen nicht sind.« Außerdem sind dann Isotonie und ein möglichst neutraler pH-Wert wichtig.

Ototoxische Substanzen, die Cochlea oder Vestibularapparat schädigen, dürfen bei verletztem Trommelfell nicht enthalten sein. Dazu gehören etwa die oben genannten wasserfreien Grundlagen, bestimmte Konservierungsmittel, zum Beispiel Benzalkoniumchlorid, sowie Essigsäure. Ebenfalls ototoxisch wirken bestimmte Antibiotika wie Aminoglykoside und Makrolide, Antimykotika wie Amphotericin B, Zytostatika, nicht steroidale Antirheumatika wie Ibuprofen oder Salicylate, Paracetamol und Diuretika wie Furosemid.