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Oraler Serinprotease-Hemmer

Upamostat bei Covid-19 im Test

SARS-CoV-2 benötigt die im menschlichen Körper vorhandene, transmembrane Serinprotease 2 (TMPRSS2), um in die Wirtszelle einzudringen. Dieses Enzym ist das Target des Arzneistoffkandidaten Upamostat. Eine klinische Studie läuft.
Sven Siebenand
22.11.2021  09:00 Uhr

Die Serinprotease TMPRSS2 zu hemmen, um so das Eindringen der Viren in Körperzellen zu verhindern, ist keine ganz neue Idee. Insbesondere zwei Wirkstoffnamen fallen immer wieder im Zusammenhang mit der TMPRSS2-Hemmung: Nafamostat und Camostat. Ersteres wird unter anderem als nasal verabreichte Covid-19-Medikation geprüft. Camostat wird zum Beispiel auch als Kombination zusammen mit dem Bandwurmmittel Niclosamid getestet und ist bereits als Grippemittel in Japan zugelassen.

Mit Upamostat (RHB-107) gibt es ein weiteres »Mostat«, das als Covid-19-Medikament herhalten könnte. Wie die anderen Mostate ist auch Upamostat ein bereits vor der SARS-CoV-2-Pandemie entwickelter Wirkstoff. Er blockiert die Aktivität verschiedener tumorrelevanter Serinproteasen und soll Krebswachstum und Metastasierung verhindern. Die hemmende Wirkung auf TMPRSS2 macht aber auch diesen Arzneistoff für die Covid-19-Forschung interessant.

Das Biotechnologieunternehmen Redhill Biopharma informiert, dass Upamostat eine starke Hemmung der Virusreplikation von SARS-CoV-2 in einem In-vitro-Modell mit humanen Bronchialepithelzellen gezeigt hat. Da der Wirkstoff auf ein Target der Wirtszelle ausgerichtet ist, werde erwartet, dass Upamostat auch gegen neue Virusvarianten mit Mutationen im Spike-Protein wirksam ist.

Aktuell läuft bereits eine randomisierte und placebokontrollierte Studie der Phase 2/3 mit Upamostat zur ambulanten Behandlung symptomatischer Covid-19-Patienten. Sie soll Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneistoffs untersuchen. Patienten der Verumgruppe werden das Medikament einmal täglich oral einnehmen. Mit ersten Ergebnissen der Studie ist im ersten Quartal 2022 zu rechnen.

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