Steckbrief Lercanidipin

Lercanidipin ist indiziert zur Behandlung der leichten bis mittelschweren essenziellen Hypertonie bei Erwachsenen. Lässt sich der Blutdruck mit Lercanidipin allein nicht zufriedenstellend senken, kann es mit einem ACE-Hemmer, Diuretikum oder Betablocker kombiniert werden. Zusammen mit dem ACE-Hemmer Enalapril gibt es verschiedene Fixkombinationen.

Lercanidipin ist ein Calciumkanalblocker vom Dihydropyridin-Typ. Die Substanz hemmt den Einstrom von Calciumionen in glatte Gefäßmuskelzellen und führt so zu deren Erschlaffung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf der Vasodilatation und der daraus resultierenden Abnahme des peripheren Widerstands. Auch Calciumkanäle in Herzmuskelzellen werden blockiert, allerdings in deutlich geringerem Maß. Daher wirkt Lercanidipin in therapeutischen Dosen nicht negativ inotrop.

Trotz einer kurzen Plasmahalbwertszeit hält die therapeutische Wirksamkeit von Lercanidipin 24 Stunden lang an. Der Grund ist, dass sich die lipophile Substanz in der Zellmembran anreichert und dort ein Depot bildet. Ein Nachteil der ausgeprägten lipophilen Eigenschaften des Wirkstoffs ist, dass seine orale Bioverfügbarkeit stark davon abhängt, ob er mit oder ohne Nahrung eingenommen wird. Erfolgt die Einnahme bis zu zwei Stunden nach einer fettreichen Mahlzeit, erhöht sich die Bioverfügbarkeit gegenüber der Nüchterneinnahme um das Vierfache. Um solche Schwankungen zu vermeiden, soll Lercanidipin stets mindestens 15 Minuten vor einer Mahlzeit, am besten vor dem Frühstück, zusammen mit einem Glas Wasser eingenommen werden.

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg. Bei Bedarf kann sie schrittweise auf einmal täglich 20 mg erhöht werden. Dabei ist zu beachten, dass es etwa zwei Wochen dauern kann, bis die maximale blutdrucksenkende Wirkung erreicht wird.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Lercanidipin sind periphere Ödeme, Kopfschmerzen, Hitzegefühl, Tachykardie und Palpitationen (»Herzklopfen«). Sollte es zu Schwindel, Schwächegefühl oder Somnolenz kommen, ist bezüglich Fahrtauglichkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.

Die Anwendung von Lercanidipin bei Schwangeren und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht verhüten, wird nicht empfohlen. In der Stillzeit soll Lercanidipin nicht angewendet werden. Weitere Gegenanzeigen sind unter anderem schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen, eine unbehandelte kongestive Herzinsuffizienz sowie eine instabile Angina pectoris oder ein weniger als einen Monat zurückliegender Herzinfarkt.

Lercanidipin wird in der Leber über CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Einnahme starker CYP3A4-Inhibitoren, von Grapefruit beziehungsweise Grapefruitsaft oder von Ciclosporin ist deshalb kontraindiziert. Wird Lercanidipin mit CYP3A4-Induktoren kombiniert, ist Vorsicht geboten und der Blutdruck sollte häufiger als sonst kontrolliert werden. Patienten, die gleichzeitig mit Digoxin und Lercanidipin behandelt werden, sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Digoxintoxizität überwacht werden, da der Blutspiegel des Herzglykosids unter Umständen steigen kann.