Häufige Arzneistoffe

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Steckbrief Cetirizin/Levocetirizin

Cetirizin ist ein Racemat. Die aktive Form ist das linksdrehende L-Isomer. Levocetirizin ist also der wirksame Teil von Cetirizin in Reinform, daher kann die halbe Dosis bei gleicher bis leicht stärkerer Wirkung verwendet werden.

Beide Wirkstoffe sind zugelassen zur symptomatischen Behandlung bei saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis (Heuschnupfen) und Urtikaria (Nesselsucht). Cetirizin ist zudem indiziert gegen Juckreiz bei atopischer Dermatitis (Neurodermitis) mit Beschwerden wie Rötung der Haut sowie als unterstützende Maßnahme bei Asthma-ähnlichen Zuständen allergischer Herkunft.

Es sind H₁-Rezeptor-Antagonisten, die zu den weniger sedierenden H₁-Antihistaminika der zweiten Generation gehören. Sie inhibieren die Wirkung von Histamin, das bei allergischen Reaktionen freigesetzt wird.

Sowohl Cetirizin als auch Levocetirizin werden unabhängig von den Mahlzeiten oral angewendet. Die Wirkung hält 24 Stunden an. Aufgrund der leicht sedierenden Wirkung sollte die Anwendung bevorzugt abends erfolgen. Erwachsene und Jugendliche ab zwölf Jahren erhalten einmal täglich 10 mg Cetirizin beziehungsweise 5 mg Levocetirizin. Für Kinder im Alter von sechs bis zwölf Jahren werden zweimal täglich 5 mg Cetirizin oder einmal täglich 5 mg Levocetirizin empfohlen. Kinder im Alter von zwei bis sechs Jahren erhalten zweimal täglich 2,5 mg Cetirizin beziehungsweise 1,25 mg Levocetirizin. Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis reduziert werden.

Die kleinen Filmtabletten können in der Regel auch schon von jüngeren Kindern geschluckt werden. Man kann sie zwar in etwas Wasser vor dem Schlucken zerfallen lassen oder zerdrücken, dann schmecken sie jedoch sehr bitter. Levocetirizin gibt es auch als Tropfen, Cetirizin zusätzlich auch als Sirup, Saft oder zum Lutschen.

Die Behandlungsdauer beträgt bei Heuschnupfen drei bis sechs Wochen, bei asthmoiden Zuständen allergischer Natur bis zu sechs Monate, bei chronischer Nesselsucht und chronischem allergischem Schnupfen bis zu einem Jahr und bei Kindern ab zwei Jahren mit atopischer Dermatitis bis zu 18 Monate.

Cetirizin/Levocetirizin sind absolut kontraindiziert bei Überempfindlichkeit, auch gegenüber Hydroxyzin und anderen Piperazin-Derivaten, sowie bei schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min. Als relative Kontraindikationen gelten eine Prädisposition für einen Harnverhalt (etwa eine Prostatahyperplasie), Epilepsie beziehungsweise Krampfneigung, Kinder unter zwei Jahren sowie formal Schwangerschaft und Stillzeit.

Als Antihistaminika der zweiten Generation sind die Wirkstoffe nicht in der PRISCUS-Liste aufgeführt, sondern im Gegenteil sogar als Alternative zu Antihistaminika der ersten Generation empfohlen, können also bei älteren Patienten zum Einsatz kommen.

Laut Fachinformation gilt eine relative Kontraindikation. Laut Datenbank Embryotox liegt jedoch ein hoher Erfahrungsumfang mit Cetirizin vor. Dort heißt es: »Cetirizin kann in allen Phasen der Schwangerschaft eingenommen werden.« Auch beim Stillen kann es genommen werden, ohne dass eine Stillunterbrechung erforderlich ist. Levocetirizin wird analog bewertet.

Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen Müdigkeit und Schläfrigkeit, Schwindel und Benommenheit, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Magen-Darm-Beschwerden und Pharyngitis. Selten, vor allem bei Kindern, kann es zu paradoxen Reaktionen wie Unruhe, Nervosität und Schlaflosigkeit kommen. Möglich sind auch Hautausschlag, Juckreiz und Angioödeme. Wer unter Schläfrigkeit leidet, sollte nicht Auto fahren und im (Berufs-)Alltag vorsichtig sein.

Cetirizin und Levocetirizin sollten nicht mit Alkohol oder sedierenden Substanzen kombiniert werden.

Allergietests werden durch Antihistaminika gestört, sodass eine Auswaschphase von drei Tagen vor der Durchführung eines Allergietests empfohlen wird.

Cetirizin gilt als eines der stärker sedierenden Antihistaminika der zweiten Generation. Bei Levocetirizin ist die sedierende Wirkung schwächer ausgeprägt, aber immer noch vorhanden (10 bis 15 versus 5 bis 10 Prozent der Anwender). Levocetirizin hat eine geringere ZNS-Penetration und geringere Off-Target-Effekte. Die Wirkung tritt bei beiden nach 30 bis 60 Minuten ein. Alternativen sind die kaum sedierenden Wirkstoffe Desloratadin und Fexofenadin.

Cetirizin kam erstmals 1987 auf den Markt. Bekannt wurde es unter Markennamen wie Zyrtec® oder Reactine®. 2004 wurde es in Deutschland aus der Verschreibungspflicht entlassen. Levocetirizin gibt es seit 2001 (Xusal®). Hier erfolgte der OTC-Switch erst 2019.