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Rolapitant

Langwirksames Antiemetikum in der EU zugelassen

03.05.2017
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Von Daniela Hüttemann / Für Chemotherapie-Patienten, die unter Erbrechen leiden, steht demnächst eine neue langwirksame Therapieoption zur Verfügung: Die Europäische Kommission hat dem US-Pharmaunternehmen Tesaro die Zulassung für Rolapitant (Varuby® 90 mg Filmtabletten) erteilt.

 

Es kann zur Prävention von verzögert auftretender Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer hoch oder mäßig emetogenen Chemotherapie bei Erwachsenen eingesetzt werden. Der neue Wirkstoff soll mit Dexamethason und einem 5-HT3- Rezeptorantagonisten kombiniert werden.

Rolapitant wirkt wie Aprepitant, Fosaprepitant und Netupitant als selektiver und kompetitiver Antagonist am Neurokinin-1-Rezeptor. Das Besondere an Rolapitant ist seine lange Halbwertzeit von sieben Tagen. In drei Phase-III-Studien konnte die zusätz­liche Gabe des NK1-Hemmers zu Dexamethason und einem 5-HT3-Antago­nisten das Auftreten von Erbrechen nach emetogener Chemotherapie signifikant verringern. Als Vergleich diente die alleinige Gabe von Dexamethason und einem Setron.

 

Rolapitant hemmt das Leberenzym CYP2D6 und darf nicht mit Johanniskraut kombiniert werden. Es wird empfohlen, Rolapitant nicht bei Patienten mit dauerhafter Einnahme starker oder moderater Enzyminduktoren einzusetzen, zum Beispiel Rifampicin, Carbam­azepin, Phenobarbital, Enzalutamid, Phenytoin sowie Efavirenz oder Rifabutin. Weitere Interaktionen mit Substraten des P-Glykoproteins wie Digoxin oder des Breast-Cancer-Resistance- Proteins (BCRP) wie Methotrexat, Irinotecan, Rosuvastatin, Sulfasalazin oder Doxorubicin sind möglich. /

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