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Fluticasonfuroat

Starkes Steroid bei allergischer Rhinitis

08.04.2008
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Fluticasonfuroat

Starkes Steroid bei allergischer Rhinitis

Von Brigitte M. Gensthaler

 

Mit Fluticasonfuroat kommt im März ein neues Corticosteroid zur Behandlung der allergischen Rhinitis auf den Markt. In Studien linderte die Substanz bei intranasaler Anwendung sowohl Beschwerden der Nase als auch der Augen.

 

Die allergische Rhinitis ist weit verbreitet: Jeder fünfte Europäer soll betroffen sein, in Deutschland sind es 16 bis 17 Millionen Menschen. Etwa 70 Prozent leiden an einer Rhino-Konjunktivitis, die anderen plagt nur die Nase. Mit 1 Prozent ist der Anteil derer, die nur Augenbeschwerden haben, sehr klein. Diese Zahlen nannte Professor Dr. Claus Bachert von der HNO-Klinik der Universität Gent bei der Einführungspressekonferenz von Fluticasonfuroat (Avamys® Nasenspray, GlaxoSmithKline). Dass die Entzündung in der Nase oft auch die Augen in Mitleidenschaft zieht, liege an einem nasal-konjunktivalen Axonreflex. Daher könne die Reduktion der Entzündung in der Nasenschleimhaut auch eine Konjunktivitis günstig beeinflussen. 

 

Nach den Leitlinien der Deutschen Gesellschaft für Allergologie und klinische Immunologie (2003) gelten intranasale Steroide neben den oralen Antihistaminika als Mittel der ersten Wahl bei intermittierender und persistierender allergischer Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern. Sie sollten vor allem eingesetzt werden, wenn die Beschwerden häufiger als vier Tage pro Woche und länger als vier Wochen anhalten (persistierend), mäßig bis schwer sind und vor allem eine nasale Obstruktion besteht. Stehen Niesen und Nasenlaufen im Vordergrund, sind perorale oder topische Antihistaminika angebracht.

 

Bei Dauerbeschwerden können intranasale Steroide auch kontinuierlich gegeben werden, sagte Bachert. Entgegen häufiger Befürchtungen komme es nicht zur Schleimhautatrophie, vielmehr regeneriere sich die Schleimhaut, wenn die Entzündung unterdrückt wird.

 

Das neue Steroid Fluticasonfuroat (FF) hat eine günstige Pharmakokinetik. Wie Professor Dr. Petra Högger von der Universität Würzburg erklärte, ist das Molekül hoch affin zum humanen Glucocorticoid-Rezeptor und bindet selektiv daran. Da die Furoat-Seitenkette perfekt in die Rezeptorbindetasche passt, ist die relative Rezeptoraffinität deutlich höher als bei Mometasonfuroat oder Fluticasonpropionat. Die antiinflammatorische Wirksamkeit sei sehr stark. In den Lungenepithelzellen hat Fluticasonfuroat die längste Verweildauer aller bisher eingeführten Steroide und »im Nasengewebe bildet sich quasi ein Depot«, sagte die Apothekerin.

 

Auch die gute Verträglichkeit lässt sich mit der Kinetik erklären. Während die kovalent an das Fluticason-Grundgerüst gebundene 17-α-Furoat-Estergruppe in erster Linie für die verstärkte Wirksamkeit verantwortlich ist, sorgt die rasche Inaktivierung bei der ersten Leberpassage für eine gute systemische Verträglichkeit. Via CYP3A4 wird die ebenfalls kovalent gebundene Fluoromethyl-Thioestergruppe leicht abgespalten; der Metabolit ist unwirksam. »Plasmaspiegel sind normalerweise nicht messbar.«

 

Studien bestätigten die gute Wirksamkeit des Medikaments bei einmal täglicher Anwendung. Erwachsene sprühen dabei zweimal in jedes Nasenloch (110 mg), Kinder von sechs bis elf Jahren nur einmal. Im Vergleich zu Placebo gingen die Nasen- und Augensymptome signifikant stärker zurück. Die Patienten spürten die Wirkung meist schon acht Stunden nach der ersten Applikation. Häufigste Nebenwirkung war Nasenbluten. Dies lässt sich durch die richtige Handhabung meist verhindern, sagte Bachert. Sein Tipp: Mit der linken Hand ins rechte Nasenloch sprühen (und umgekehrt) und dabei auf die Schuhe schauen. Dann sprühe man nicht direkt auf die Nasenscheidewand, was die Gefahr von Nasenbluten reduziert.

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