Cangrelor|Kengrexal®|79|2015 |
The Medicines Company
50 mg Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Injektions- beziehungsweise Infusionslösung
Kengrexal, in Kombination mit ASS verabreicht, ist indiziert zur Senkung von thrombotischen kardiovaskulären Ereignissen bei erwachsenen Patienten mit koronarer Herzkrankheit, die sich einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterziehen und vor Einleitung der PCI keine oralen P2Y12-Hemmer erhielten und bei denen eine orale Therapie mit P2Y12-Hemmern nicht möglich oder wünschenswert ist.
Plättchenhemmstoffe lassen sich in drei Gruppen einteilen: GPIIb/IIIa- Inhibitoren wie Abciximab, Tirofiban und Eptifibatid, den COX-1-Hemmer Acetylsalicylsäure (ASS) und Hemmstoffe des ADP-Rezeptors P2Y12 wie Prasugrel, Clopidogrel, Ticlopidin und Ticagrelor. Während die ersten drei Substanzen der zuletzt genannten Klasse die ADP-vermittelte Aktivierung der Thrombozyten durch irreversible Blockade des Rezeptors P2Y12 blockieren, ist Ticagrelor ein reversibler P2Y12-Hemmer. Das ist bei Cangrelor ebenso der Fall. Cangrelor bindet selektiv und reversibel an den P2Y12-Rezeptor, um eine weitere Signalgebung und Plättchenaktivierung zu verhindern.
Die Behandlung mit Cangrelor wird mit einer intravenösen Injektion in einer Dosis von 30 µg/kg KG eingeleitet, die innerhalb von maximal einer Minute abgeschlossen sein sollte und an die sich im Minutenabstand weitere Infusionen von jeweils 4 µg/kg KG unmittelbar anschließen. Diese Behandlungsabfolge sollte vor der PCI erfolgen und mindestens zwei Stunden lang oder für die Dauer der PCI fortgesetzt werden, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist. Die Infusion kann nach Ermessen des Arztes für eine Zeitdauer von insgesamt vier Stunden fortgesetzt werden.
Cangrelor hat eine Halbwertszeit von drei bis sechs Minuten. Die Funktion der Thrombozyten ist innerhalb von 60 Minuten nach Infusionsstopp wiederhergestellt. Nach Abschluss der Infusion sollten die Patienten daher auf eine orale Dauertherapie mit Clopidogrel, Ticagrelor oder Prasugrel umgestellt werden. Zur Einstellung sollte die Anfangsdosis des oralen P2Y12-Hemmers unmittelbar nach Absetzen der Cangrelor-Infusion verabreicht werden. Alternativ dazu kann eine Anfangsdosis von Ticagrelor oder Prasugrel, jedoch nicht von Clopidogrel, 30 Minuten vor Ende der Infusion verabreicht werden.
Sehr häufige Nebenwirkungen unter Cangrelor sind leichte und mäßige Blutungen sowie Dyspnoe. Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen zählen ernsthafte und lebensbedrohliche Blutungen sowie allergische Reaktionen. Hinsichtlich des Sicherheitsprofils von Cangrelor stellte der Ausschuss für Humanarzneimittel der Europäischen Arzneimittelagentur fest, dass die Inzidenz von Blutungen bei Cangrelor zwar höher war als bei Clopidogrel, dies aber in Anbetracht der besseren Wirksamkeit von Cangrelor zu erwarten war und durch die Tatsache, dass die Aktivität des neuen Wirkstoffs nach Ende der Infusion rasch abklingt, ausgeglichen werde.
Kontraindiziert ist Cangrelor bei Patienten mit aktiven Blutungen oder einem erhöhten Blutungsrisiko aufgrund von beeinträchtigter Hämostase und/oder irreversiblen Koagulationsstörungen oder kürzlich erfolgten großen chirurgischen Eingriffen/Traumata oder unkontrollierter schwer einstellbarer Hypertonie. Ebenso ist der neue Wirkstoff tabu bei Schlaganfall oder transienter ischämischer Attacke in der Anamnese.
Bei Patienten mit Erkrankungen, die mit einem erhöhten Blutungsrisiko einhergehen, ist Cangrelor mit Vorsicht anzuwenden. Das gilt auch, wenn Arzneimittel zum Einsatz kommen, die zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen können.
Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.
Den klinischen Wirksamkeitsnachweis von Cangrelor lieferte eine randomisierte, doppelblinde Studie über den Vergleich von Cangrelor mit Clopidogrel, verabreicht in Kombination mit ASS und anderen Standardtherapien, unter anderem unfraktioniertem Heparin. Darin reduzierte Cangrelor verglichen mit Clopidogrel nach 48 Stunden den primären kombinierten Endpunkt, bestehend aus Gesamtsterblichkeit, Myokardinfarkt, ischämiebedingter Revaskularisation und Stentthrombose, signifikant. Im Vergleich zu 5,9 Prozent (322 von 5469 Patienten) im Clopidogrel-Arm hatten nur 4,7 Prozent (257 von 5470 Patienten) der Patienten unter Cangrelor eines der genannten Ereignisse oder verstarben. Die absolute Risikoreduktion betrug somit 1,2 Prozent, die relative 22 Prozent.
Das Präparat ist ausschließlich für den intravenösen Einsatz im Krankenhaus vorgesehen.
Für Kengrexal sind keine besonderen Lagerungsbedingungen einzuhalten.
Das Pulver soll erst unmittelbar vor der Verdünnung und Anwendung rekonstituiert werden. Nicht im Kühlschrank lagern.
Kengrexal ist verschreibungspflichtig.
Cangrelor
Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).
Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR):
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/003773/WC500188098.pdf
Bei Schwangeren sollte Cangrelor nicht zum Einsatz kommen, bei der Anwendung in der Stillzeit kann ein Risiko für das gestillte Kind nicht ausgeschlossen werden.
Letzte Aktualisierung: 11.04.2016
