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ARZNEISTOFFE

Epoprostenol|Epoprostenol-rotexmedica®|79|2011

STOFFGRUPPE
79 Thrombozytenaggregationshemmer
WIRKSTOFF
Epoprostenol
FERTIGARZNEIMITTEL
Epoprostenol-rotexmedica®
HERSTELLER

Rotexmedica

MARKTEINFÜHRUNG (D)
05/2011
DARREICHUNGSFORM

0,5 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Infusionslösung

1,5 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Infusionslösung

Indikationen

Epoprostenol ist zugelassen zur Anwendung während der Dialyse, wenn der Patient Heparin nicht verträgt oder unter Heparin ein hohes Blutungsrisiko hat. Zudem ist es indiziert zur intravenösen Langzeitbehandlung von Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie (PAH) im Stadium III und IV (gemäß Klassifikation der New York Heart Association, NYHA), die nicht ausreichend auf eine andere Therapie ansprechen, sowie bei sekundärer pulmonaler Hypertonie im Rahmen einer Sklerodermie-Erkrankung. Auch hier müssen die Patienten bereits im NYHA-Stadium III oder IV sein.

Wirkmechanismus

Epoprostenol-rotexmedica enthält das Natrium-Salz von Epoprostenol, besser bekannt als Prostacyclin oder PGI2. Dieses natürliche Prostaglandin wird im Endothel der Blutgefäße gebildet. Es ist der stärkste bekannte Hemmstoff der Thrombozytenaggregation und ein wirksamer Vasodilatator. Intravenös verabreichtes Epoprostenol wird rasch vom Blut ins Gewebe verteilt und innerhalb von wenigen Minuten abgebaut. Therapeutisch ist daher nur eine Dauerinfusion sinnvoll; als Bolus darf die Lösung nicht gegeben werden.

 

Die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation ist dosisabhängig und klingt nach Ende der Infusion innerhalb von zwei Stunden ab. Bei Patienten mit Lungenhochdruck steigen dosisabhängig Herzindex und Schlagvolumen an, während der pulmonale Gefäß- und Gesamtwiderstand sowie der mittlere systemisch-arterielle Druck abfallen. Die kardiovaskulären Wirkungen verschwinden innerhalb von 30 Minuten nach Infusionsende.

Anwendungsweise und -hinweise

Vor und während der Dialyse werden 4 ng/kg/min kontinuierlich infundiert. Nach Abschluss der Dialyse wird auch die Epoprostenol-Gabe beendet.

 

Patienten mit pulmonaler Hypertonie bekommen das Medikament als Dauerinfusion aus einer kleinen tragbaren Infusionspumpe über einen zentralen Venenkatheter. Die exakte Dosis wird vorher, meist beginnend mit 2 ng/kg/min, durch Titration ermittelt. In klinischen Prüfungen lag die mittlere tolerierte Höchstdosis bei 8,6 +/- 0,3 ng/kg/min.

 

Die aus dem Pulver und dem mitgelieferten Verdünnungsmittel zubereitete Lösung ist stark alkalisch und muss sehr sorgfältig appliziert werden, um Gewebeschäden durch Extravasation zu vermeiden.

 

Die Therapie erfordert viel Verständnis und Compliance vom Patienten. Daher muss der Arzt vor Therapiebeginn prüfen, ob der Patient in der Lage ist, die Katheterpflege und die Handhabung der Pumpe zu übernehmen. Bei der Vorbereitung des Arzneimittels und der Pflege des Verweilkatheters ist steriles Arbeiten erforderlich.

Wichtige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Epoprostenol mit anderen die Thrombozytenaggregation beeinflussende Arzneimittel kann das Blutungsrisiko erhöhen. Da Epoprostenol gefäßerweiternde Eigenschaften besitzt, können die Effekte anderer vasodilatierend wirkender Arzneimittel verstärkt werden.

Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen in Studien zu Epoprostenol waren Sepsis und Septikämie, Kopf- und Kieferschmerzen, Gesichtsröte (Flush), Übelkeit und Erbrechen.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit einer Stauungsinsuffizienz durch eine Dysfunktion des linken Ventrikels ist Epoprostenol kontraindiziert. Nicht über längere Zeit angewendet werden darf es bei Patienten, bei denen sich während der Dosisbestimmung ein Lungenödem entwickelt.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Hintergrundinfos

Im europäischen Ausland wird das Epoprostenol-haltige Mittel Flolan® seit etwa zehn Jahren eingesetzt. Auf dieses Produkt bezieht sich auch die generische dezentrale Zulassung, die den Marktzugang in Deutschland ermöglichte. Inhaber der Zulassung ist Panmedica, der französische Mutterkonzern von Rotexmedica.

Besonderheiten

Epoprostenol rotexmedica ist bei Temperaturen nicht über 25 °C sowie vor Licht geschützt (Originalverpackung) zu lagern. Auch während der Infusion ist Lichtschutz einzuhalten.
Kann die zubereitete Lösung nicht unverzüglich verwendet werden, kann sie maximal 12 Stunden bei 2–8 °C (Kühlschrank) aufbewahrt werden.
Epoprostenol rotexmedica ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Epoprostenol

Epoprostenol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Epoprostenol.wrl

Weitere Hinweise

Stehen keine alternativen Therapiemöglichkeiten zur Verfügung, kann Epoprostenol bei Frauen angewendet werden, die sich für das Fortführen der Schwangerschaft entschieden haben, trotz des bekannten Risikos der pulmonalen arteriellen Hypertension während der Schwangerschaft. Das Stillen sollte während der Behandlung mit Epoprostenol unterbrochen werden.

Letzte Aktualisierung: 16.02.2017