Pharmazeutische Zeitung online
Typ-2-Diabetes

Tirzepatid in den USA zugelassen

Die US-Zulassungsbehörde FDA hat den ersten dualen GLP-1/GIP-Rezeptoragonisten zugelassen. Tirzepatid (Mounjaro®, Lilly) kommt bei Typ-2-Diabetes infrage. Auch das EU-Pendant EMA prüft einen entsprechenden Antrag. Vermutlich steht dem Inkretin-Mimetikum darüber hinaus eine Karriere als Adipositas-Medikament bevor.
Sven Siebenand
17.05.2022  15:00 Uhr

GLP-1-Rezeptoragonisten gibt es schon einige im Handel. In diese Klasse zählen Wirkstoffe wie Exenatid, Liraglutid und Semaglutid. Sie imitieren die Wirkung des Darmhormons GLP-1 (Glucagon-Like Peptide1). Die Substanzen binden wie das Hormon an dessen Rezeptor und veranlassen so die Betazellen der Bauchspeicheldrüse, Insulin freizusetzen. Daraufhin sinkt der Blutzuckerspiegel. GLP-1 hat darüber hinaus noch weitere Funktionen im Körper.

Auch Tirzepatid ist ein GLP-1-Rezeptoragonist, aber noch mehr als das. Es wirkt zudem als Agonist am Rezeptor von GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide). Dies ist ein weiteres Inkretin-Hormon, welches die Wirkungen von GLP-1 ergänzen kann. In präklinischen Modellen hat sich gezeigt, dass GIP die Nahrungsaufnahme verringert und den Energieverbrauch erhöht, was zu einer Gewichtsreduktion führt.

Der duale GLP-1/GIP-Rezeptoragonist Tirzepatid wird wie die meisten GLP-1-Rezeptoragonisten subkutan verabreicht. Die Applikation erfolgt einmal wöchentlich. Wie die Glutide kann auch Tirzepatid unter anderem Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verminderten Appetit, Verstopfung, Oberbauchbeschwerden und Bauchschmerzen verursachen.

Bei Ratten kam es unter Tirzepatid zur Bildung von bestimmten Formen von Schilddrüsenkrebs. Ob diese Gefahr auch bei Menschen besteht, ist bislang nicht bekannt. Zur Sicherheit sollte es aber nicht zum Einsatz kommen, wenn dieser Krebs in der Anamnese oder der Familienanamnese schon einmal aufgetreten ist. Zudem wurde Mounjaro nicht bei Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte untersucht und ist nicht für die Anwendung bei Typ-1-Diabetes indiziert.

Deutlicher Gewichtsverlust möglich

Eine andere Indikation von Tirzepatid steht allerdings im Raum: Erst vor Kurzem meldete Lilly, dass Tirzepatid in der Surmount-1-Studie zu einem Gewichtsverlust von bis zu 22,5 Prozent bei Erwachsenen mit Adipositas oder Übergewicht führte. Gut möglich, dass Adipositas also ein nächstes Einsatzgebiet werden wird und die hierfür bereits zugelassenen GLP-1-Rezeptoragonisten Konkurrenz bekommen werden.

Tirzepatid wird zudem bei weiteren Indikationen untersucht, etwa als potenzielle Behandlung für die nicht-alkoholische Steatohepatitis (NASH), bei Herzinsuffizienz mit erhaltener Ejektionsfraktion und bei obstruktiver Schlafapnoe.

Mehr von Avoxa