Steckbrief Spironolacton

Spironolacton gehört in die Klasse der kaliumsparenden Diuretika und dort in die Gruppe der Aldosteron-Antagonisten. Der Wirkstoff blockiert im spätdistalen Tubulus und im Sammelrohr kompetitiv die Bindung von Aldosteron an dessen zytoplasmatischen Rezeptor. Aldosteron kann dadurch nicht über seinen Rezeptor in den Zellkern eindringen, wodurch die Synthese von Aldosteron-induzierten Proteinen wie Natriumkanälen und Na⁺/K⁺-ATPase unterbleibt. Damit wird eine wesentliche Aldosteron-Wirkung blockiert, nämlich die Natriumrückresorption und die Kaliumsekretion. Durch die fehlende Natriumrückresorption bleibt auch der Nachzug von Wasser in die Sammelrohr-Zellen und damit ins Blut aus. Die Folge: Wasser und Natrium werden vermehrt ausgeschieden. Ödeme werden ausgeschwemmt, der Blutdruck sinkt.

Ein Einsatzgebiet von Spironolacton ist der primäre Hyperaldosteronismus, sofern nicht eine Operation angezeigt ist. Das sogenannte Conn-Syndrom ist eine Erkrankung der Nebennieren, bei der eine Aldosteron-Überproduktion vorliegt. Zudem kommt Spironolacton bei Ödemen und/oder Aszites bei Erkrankungen zum Einsatz, die mit einem sekundären Hyperaldosteronismus einhergehen. Dieser ist von Nebennierenrindenstörungen unabhängig und begleitet Organerkrankungen wie Leberzirrhose, Herzinsuffizienz oder chronische Nierenerkrankungen.

Aufgrund seiner antiandrogenen Wirkung fällt im Zusammenhang mit der Aknetherapie bei Frauen immer wieder auch der Name Spironolacton. Der Wirkstoff ist in dieser Indikation hierzulande aber nicht zugelassen.

Grundsätzlich gilt, dass die Dosierung individuell – in Abhängigkeit vom Schweregrad und dem Ausmaß der Erkrankung – vom Arzt festzulegen ist. Als Erhaltungsdosis sind bei Erwachsenen in der Regel 50 bis 100 mg, maximal 100 bis 200 mg Spironolacton ausreichend.

Als Nebenwirkungen sind zum Beispiel das Risiko einer Hyperkaliämie und Hyperurikämie zu beachten. Letztere kann bei prädisponierten Patienten zu Gichtanfällen führen. Bei Männern kann die Einnahme von Spironolacton zu einer meist reversiblen und von der Behandlungsdauer abhängigen Gynäkomastie führen. Ferner kommt es häufig bei Männern zu Potenzstörungen. Bei Frauen und Männern sind eine gesteigerte Berührungsempfindlichkeit der Brustwarzen und Brustspannung möglich. Seltener ist eine Veränderung der Stimmlage. Spironolacton kann bei Frauen zu einer Vertiefung der Stimmlage und bei Männern zu einer Erhöhung der Stimmlage führen. Stimmveränderungen können auch in Form von Heiserkeit auftreten. Eine Veränderung der Stimmlage geht bei manchen Patienten auch nach Absetzen des Wirkstoffs nicht zurück.

Da Spironolacton selbst den Kaliumspiegel erhöht, ist die gleichzeitige Anwendung mit kaliumhaltigen Präparaten, ACE-Hemmern oder anderen kaliumsparenden Diuretika wie Triamteren und Amilorid zu vermeiden, da dies zu einer gefährlichen Hyperkaliämie führen kann. Auch die Kombination mit nicht steroidalen Antirheumatika (NSAR) oder Cotrimoxazol ist deshalb ungünstig. Bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Hemmern, Furosemid und Spironolacton kann ein akutes Nierenversagen auftreten. Insbesondere unter der gleichzeitigen Behandlung mit Spironolacton und ACE-Hemmern besteht das Risiko eines massiven Blutdruckabfalls bis zum Schock sowie das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion. Spironolacton und Carbenoxolon, ein Inhaltsstoff der Süßholzwurzel, können sich gegenseitig in ihrer Wirkung beeinträchtigen. Größere Mengen von Lakritz wirken wie Carbenoxolon und sollten daher vermieden werden.

Der Arzneistoff ist in Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Tierexperimentelle Untersuchungen haben Feminisierung der Genitalien männlicher Nachkommen sowie Hinweise auf endokrine Störungen bei weiblichen und männlichen Nachkommen ergeben.

Das von Spironolacton abgeleitete Drospirenon ist ebenfalls seit Jahren bekannt. In etlichen kombinierten oralen Kontrazeptiva ist es als Gestagen-Komponente enthalten. Auch ein Monopräparat gibt es.

Spironolacton steht seit Jahren auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation (WHO). Die Substanz befindet sich aber auch auf der Verbotsliste von Anti-Doping-Agenturen, weil sie als Diuretikum und als Maskierungsmittel eingesetzt werden kann.