Sportsalben im Check

Entscheidend für die Wirkung ist, dass der Arzneistoff bis an die verletzten Strukturen vordringen und dort ausreichend lange wirken kann. Das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Permeation ist deshalb nicht nur abhängig von den Eigenschaften und der Konzentration des jeweiligen Wirkstoffs, sondern vor allem auch von der galenischen Formulierung.

So zeigen Untersuchungen zur Permeationsfähigkeit von Ibuprofen aus unterschiedlichen Formulierungen, dass eine fünfprozentige Mikrogel-Formulierung (doc® Ibuprofen Schmerzgel, dolgit® Mikrogel) einer O/W-Creme (ibutop® Creme) gleicher Konzentration deutlich überlegen ist. Das Mikrogel zeigt eine um den Faktor 4 größere permeierte Wirkstoffmenge pro Fläche und Zeit. In vivo ist deshalb mit einer schnelleren und effizienteren Schmerzlinderung zu rechnen. Grund für die guten Wirkeigenschaften ist neben der Tatsache, dass der Arzneistoff in gelöster Form vorliegt, die Beschaffenheit des Mikrogels. Zusätze von Dimethylisosorbid, mittelkettige Triglyceride und Isopropanol reduzieren die Barriereeigenschaft der Hornhaut für den Wirkstofftransport.

Auch zwischen Diclofenac-Präparaten gibt es Unterschiede. In einer von Ratiopharm unterstützten Studie verglichen Wissenschaftler die transdermale Permeation von drei unterschiedlichen topischen Diclofenac-Zubereitungen: eine einprozentige liposomale Gelformulierung mit Diclofenac-Natrium (etwa in Diclo-ratiopharm® Schmerzgel) und zwei Emulsionen mit 1,16 Prozent beziehungsweise 2,32 Prozent Diclofenac-Diethylamin (etwa in Voltaren® Schmerzgel/forte). Es zeigte sich, dass der Wirkstoff aus der liposomalen Gelformulierung besser durch die Haut aufgenommen wurde als aus dem einprozentigen Emulsionsgel. Erstere sorgte dafür, dass die eingedrungene Wirkstoffmenge nach neun Stunden dreimal so hoch wie beim einprozentigen Emulsionsgel war.

Nach 48 Stunden lag die permeierte Wirkstoffmenge bei der einprozentigen Liposomenformulierung mit fast 20 Prozent immer noch deutlich höher als beim einprozentigen Emulsionsgel mit 11 Prozent. Ein Vergleich mit dem zweiprozentigen Emulsionsgel ist nur bedingt möglich, da hier eine doppelt so große Menge Gel aufgetragen wurde. Ist zwischen dem einprozentigen Emulsionsgel und dem Liposomengel zu wählen, ist Letzteres also der Punktsieger.

Worauf ist die gute Wirksamkeit des Liposomengels zurückzuführen? Es besteht aus kleinen, mit Flüssigkeit gefüllten Vesikeln, eben den Liposomen, deren Hülle ähnlich wie eine Zellmembran aus einer Phospholipid-Doppelschicht aufgebaut ist. Dank der ähnlichen Struktur können die Liposomen mit der Haut fusionieren und den Wirkstoff einschleusen.