Schmieren gegen den Schmerz |
Auch für die Wirksamkeit einer topischen Ibuprofen-Zubereitung ist die Galenik entscheidend. Besonders günstig sind Mikrogele (wie doc® Ibuprofen Schmerzgel, dolgit® Mikrogel), die in einer In-vitro-Hautpermeations-Studie gegenüber einer Ibuprofen-haltigen O/W-Cremeformulierung (wie ibutop® Creme) bei gleicher Ibuprofen-Konzentration eine um den Faktor 4 größere permeierte Wirkstoffmenge pro Fläche und Zeit aufwiesen.
Mikrogele sind transparent, kennzeichnend ist ein hörbarer Resonanzeffekt bei mechanischer Beanspruchung. Diese hörbare Schwingung führte zur Bezeichnung Brummgel. Im Gel ist der Wirkstoff in Nano-Mizellen, im untersuchten Fall bestehend aus dem tensidähnlichen Poloxamer 407, vollständig eingeschlossen und kann sehr schnell in die Haut eindringen. Poloxamer ist ein oberflächenaktives Block-Copolymer, das aus Ethylenoxid und Propylenoxid besteht. Es weist ein hohes Solubilisationsvermögen sowohl für hydrophile als auch für lipophile Wirkstoffe auf. Beim Auftragen auf die Haut interagieren die Tenside mit den Hornhautlipiden, führen zu Strukturveränderungen, wodurch sich die Permeabilität der Haut verbessert.
Topische NSAR punkten aber nicht nur mit einem hohen Anreicherungsvermögen im schmerzenden Gewebe, sie sind allgemein auch sehr gut verträglich. Zudem empfinden viele Patienten das Einmassieren als wohltuend und entspannend. Dennoch: Lokale Nebenwirkungen wie Hautirritationen sind im Bereich des Möglichen. Eine Photodermatitis ist eine seltene Nebenwirkung von Ketoprofen, die dazu führte, dass es zum 1. Juni 2012 verschreibungspflichtig wurde. Bei der Abgabe ist der Hinweis wichtig, starkes Sonnen- und UV-Licht zu meiden.
Und wenn Patienten etwas zum Einnehmen wünschen? Prinzipiell sind oral applizierte NSAR eine bewährte Methode, um muskuloskelettale Schmerzen zu behandeln. Doch es gibt auch Schattenseiten, wie der Pharmakologe aus Gießen erklärt: »NSAR in Form von Oralia bringen gastrointestinale und kardiovaskuläre Risiken mit sich. Zur Risikominimierung setzen daher viele Leitlinien zunächst auf topische Formulierungen. Bei lokaler Anwendung sind die systemisch erreichbaren Konzentrationen niedrig und liegen im Bereich von bis zu zehn Prozent der Werte nach oraler Gabe.« Eine umfangreiche Metaanalyse aus 2018 bestätigt entsprechend, dass die topische Applikation von NSAR zu keinem erhöhten Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen führt.
Reicht die Behandlung mit Externa jedoch nicht aus, um die Schmerzen zu lindern, sollte der Arzt Risikofaktoren und Kontraindikationen für die orale Einnahme prüfen. »Das Apothekenteam sollte bei der Beratung zur Selbstmedikation auf mögliche gastrointestinale Symptome wie Oberbauchbeschwerden, Sodbrennen, Dyspepsie und Teerstuhl hinweisen«, sagt Steinmeyer. Treten diese Symptome auf, ist die Behandlung in der Regel abzubrechen beziehungsweise Rücksprache mit dem Arzt zu halten. Ein wichtiger weiterer Hinweis: »Protonenpumpenhemmer (PPI) bieten nur einen eingeschränkten Schutz gegenüber den gastrointestinalen Komplikationen, da sie nicht im Dünn- und Dickdarm wirksam sind«, informiert der Experte.