Schmieren gegen den Schmerz

Diclofenac und Ibuprofen erfüllen mit ihren physikalisch-chemischen Eigenschaften die nötigen Voraussetzungen, um sich im Zielgewebe anzureichern. Wie gut Wirkstoffe aus der Formulierung freigesetzt und ins Gewebe eindringen können, hängt im Einzelfall von der Rezeptur und Galenik des Präparats ab. Sowohl die Konzentration in der Grundlage als auch die Dosierung und die chemische Struktur der Substanz haben einen Einfluss.

Diclofenac ist als schmerzstillende und entzündungshemmende Substanz lokal appliziert gegen Rücken-, Muskel- und Gelenkschmerzen im Einsatz. Typisch ist die Formulierung als Gel. In Emulsionsgelen liegt ein Öl verteilt in einem Hydrogel vor. Der Wirkstoff befindet sich im lipophilen Depot innerhalb des Gels und diffundiert durch die hydrophilen Bereiche in die Haut. Emulsionsgele kann man am milchig-trüben Erscheinungsbild erkennen. In Hydrogelen wiederum bauen klassischerweise hydrophile Polymere wie Carbomer (Polyacrylatderivat) oder ein Celluloseether ein hochdisperses Gerüst auf, in das sich Wasser einlagert.

In einer von Ratiopharm unterstützten Studie verglichen Wissenschaftler die transdermale Permeation von drei unterschiedlichen topischen Diclofenac-Formulierungen: eine einprozentige liposomale Gelformulierung mit Diclofenac-Natrium (etwa in Diclo-ratiopharm® Schmerzgel) und zwei Emulsionen mit 1,16 Prozent beziehungsweise 2,32 Prozent Diclofenac-Diethylamin (etwa in Voltaren® Schmerzgel/forte). Es zeigte sich, dass Wirkstoff aus der liposomalen Gelformulierung besser durch die Haut aufgenommen wurde als aus dem einprozentigen Emulsionsgel. Erstere sorgte dafür, dass die eingedrungene Wirkstoffmenge nach neun Stunden dreimal so hoch wie beim einprozentigen Emulsionsgel war.

Nach 48 Stunden lag die permeierte Wirkstoffmenge bei der einprozentigen Liposomenformulierung mit fast 20 Prozent immer noch deutlich höher als beim einprozentigen Emulsionsgel mit 11 Prozent. Ein Vergleich mit dem zweiprozentigen Emulsionsgel ist nur bedingt möglich, da hier eine doppelt so große Menge Gel aufgetragen wurde. Ist zwischen dem einprozentigen Emulsionsgel und dem Liposomengel zu wählen, ist Letzteres also der Punktsieger.

Worauf ist die gute Wirksamkeit des Liposomengels zurückzuführen? Es besteht aus kleinen, mit Flüssigkeit gefüllten Vesikeln, eben den Liposomen, deren Hülle ähnlich wie eine Zellmembran aus einer Phospholipid-Doppelschicht aufgebaut ist. Dank der ähnlichen Struktur können die Liposomen mit der Haut fusionieren und den Wirkstoff einschleusen.

Zu beachten ist, dass die verbesserte Galenik streng genommen nur auf das Produkt des Herstellers zu beziehen ist, für das die optimierte Wirkung gezeigt werden konnte. Die Übertragbarkeit auf ähnliche Präparate mit dem gleichen Wirkstoff ist nicht eins zu eins möglich.

Auch die Darreichungsform spielt eine Rolle, wenn es um die Wirksamkeit geht. Eine 2018 publizierte Netzwerkmetaanalyse zeigt, dass vor allem Diclofenac-Pflaster, Ibuprofen-Creme und Piroxicam-Gel bei Kniearthrose gut wirksam sind, wobei ein Diclofenac-Pflaster am effektivsten die Schmerzen linderte und sich topisches Piroxicam am stärksten funktionsverbessernd erwies. »Interessanterweise zeigt diese Analyse erstmalig, dass das Diclofenac-Pflaster eine stärkere analgetische Wirkung entfaltet als Diclofenac-Gel und -Lösung. Das beruht vermutlich auf der konstanten Diffusion gleich hoher Diclofenac-Mengen in den räumlich begrenzten schmerzenden Bereich im Vergleich zu herkömmlichen topischen Formulierungen wie Gel und Lösung«, sagt Steinmeyer. Ist eine schnelle Schmerzlinderung gewünscht, sollte das Apothekenteam also bevorzugt ein Diclofenac-Pflaster anbieten.