Genussmittel mit pharmakologischer Wirkung

Koffein ist ein natürlich vorkommendes Alkaloid aus Kaffee-, Tee- oder Kakaopflanzen. Es ist hauptsächlich wegen seiner stimulierenden Wirkung bekannt. Die psychoaktive Substanz blockiert als Adenosin-Antagonist an A₁- und A_2A-Rezeptoren die dämpfenden Effekte von Adenosin im zentralen Nervensystem. Zusätzlich beeinflusst Koffein die Freisetzung von Neurotransmittern wie Dopamin und Noradrenalin. Das erhöht die Wachsamkeit und steigert die kognitive Leistung.

Weniger bekannt sind weitere Mechanismen, über die Koffein Wirkungen entfaltet. In höheren Dosen hemmt es kompetitiv die Phosphodiesterase und damit den Abbau von zyklischem AMP (cAMP). Hohe cAMP-Werte aktivieren die hormonsensitive Lipase im Fettgewebe, die für die Lipolyse erforderlich ist.

Werden sehr hohe Mengen an Koffein aufgenommen, werden Calciumkanäle aktiviert und es tritt Calcium aus den Zellen aus. Die verringerte intrazelluläre Calciumkonzentration kann die Neurotransmission beeinflussen. Koffein kann auf diese Weise auch in den Muskeln die Aufnahme und Speicherung von Calcium durch das sarkoplasmatische Retikulum einschränken und die Muskelkraft und sportliche Leistung steigern. Bei toxischen Koffeinkonzentrationen tritt ein Antagonismus an GABA_A-Rezeptoren auf. Zudem kann Koffein womöglich schwach die Prostaglandinsynthese hemmen, jedoch ist dieser Mechanismus weniger erforscht.

In Kombination mit Analgetika wie Acetylsalicylsäure (ASS), Paracetamol oder Ibuprofen steigert Koffein die schmerzlindernde Wirkung und beschleunigt den Wirkeintritt. Patienten benötigen infolge des Koanalgetikums weniger des eigentlichen Schmerzmittels, was das Risiko für Nebenwirkungen senkt. Studien bestätigen den Effekt von Koffein im Dosierungsbereich von 50 bis 150 mg; als Wirkverstärker kann es sogar den Ceiling-Effekt von Ibuprofen durchbrechen.

In der Leitlinie der Deutschen Migräne Gesellschaft »Therapie der Migräneattacke und Prophylaxe der Migräne« beschreiben die Autoren die fixe Kombination aus 250 oder 265 mg ASS, 200 oder 250 mg Paracetamol und 50 oder 65 mg Koffein als wirksamer bei der Behandlung von akuten Migräneattacken als die Einzelsubstanzen. Einige Studien weisen jedoch darauf hin, dass die Verwendung von Kombinationsanalgetika ein leicht erhöhtes Risiko für Medikamentenübergebrauchs-Kopfschmerz mit sich bringen kann.

Koffein findet sich auch in Kombinationspräparaten gegen Erkältungssymptome. Es wirkt hier als Stimulans, um die oft mit Erkältungen einhergehende Müdigkeit zu lindern, und soll gleichzeitig eine analgetische Wirkung verstärken.