Eine Neupositionierung von Kaffee und Koffein |
 |  | Theo Dingermann |
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06.08.2020 13:56 Uhr |
Chemisch gesehen ist Koffein 1,3,7-Trimethylxanthin. Es bindet an Adenosinrezeptoren und antagonisiert so in moderaten Dosen (40 bis 300 mg) die zentralen Wirkungen von Adenosin: Müdigkeit wird reduziert, die Wachsamkeit erhöht und Reaktionszeiten werden verkürzt. Allerdings kann Koffein einen Leistungsabfall nach langfristigem Schlafmangel nicht kompensieren.
Eine eingenommene Koffeindosis wird innerhalb von 45 Minuten absorbiert, und maximale Koffein-Blutspiegel werden nach 15 Minuten bis zwei Stunden erreicht. Das aufgenommene Koffein verteilt sich im gesamten Körper und durchquert auch die Blut-Hirn-Schranke.
In der Leber wird Koffein insbesondere durch CYP1A2 metabolisiert. Zu den Koffeinmetaboliten gehören Paraxanthin und in kleineren Mengen Theophyllin und Theobromin, die weiter zu Harnsäure verstoffwechselt und schließlich mit dem Urin ausgeschieden werden.
Die Halbwertszeit von Koffein beträgt bei Erwachsenen typischerweise 2,5 bis 4,5 Stunden, unterliegt aber großen interindividuellen Schwankungen. Neugeborene haben eine begrenzte Fähigkeit, Koffein zu metabolisieren. Die Halbwertszeit beträgt dort etwa 80 Stunden.
Rauchen beschleunigt den Koffeinstoffwechsel stark und reduziert die Halbwertszeit um bis zu 50 Prozent, während die orale Einnahme von Verhütungsmitteln die Halbwertszeit von Koffein verdoppelt. Während einer Schwangerschaft und insbesondere im dritten Trimenon ist der Koffeinstoffwechsel stark reduziert. Dann steigt die Halbwertszeit des Koffeins auf bis zu 15 Stunden.
Für das CYP1A2-Gen sind polymorphe Formen bekannt, die in der Regel für weniger aktive Enzyme kodieren. Daraus resultieren höhere Koffein-Plasmaspiegel und ein niedrigeres Verhältnis von Paraxanthin zu Koffein. Langsame Metabolisierer neigen dazu, dies durch eine geringere gewohnheitsmäßige Koffeinaufnahme zu kompensieren. Eine Interaktion zwischen bestimmten Wirkstoffen (darunter mehrere Chinolon-Antibiotika, Herz-Kreislauf-Medikamente, Bronchodilatatoren und Antidepressiva) und Koffein ergibt sich aus der Konkurrenz um das CYP1A2-Enzym. Durch die Kompetition werden sowohl die Clearance des Koffeins als auch die der interagierenden Wirkstoffe verlangsamt und deren Halbwertszeit somit verlängert.
