Drei neue Kinasehemmer zugelassen

Ripretinib (Qinlock®) wird angewendet zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST), die zuvor eine Behandlung mit drei oder mehr Kinasehemmern, einschließlich Imatinib, erhalten haben. Ripretinib ist ein neuer Tyrosinkinase-Inhibitor, der unter anderem die KIT-Protoonkogen-Rezeptor-Tyrosinkinase und die PDGFRA-Kinase hemmt.

Pralsetinib (Gavreto®) wird angewendet als Monotherapie zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit Rearranged-during-Transfection (RET)-Fusions-positivem, fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC), die zuvor nicht mit einem RET-Inhibitor behandelt wurden. Bereits im März 2021 kam mit Selpercatinib (Retsevmo®) ein erster selektiver RET-Hemmer auf den deutschen Markt, der unter anderem beim RET-Fusions-positivem NSCLC zum Einsatz kommen darf. Dies allerdings nicht in der Firstline-Therapie wie Pralsetinib. Gavreto-Hersteller Roche hat angekündigt, das Medikament ab Mitte Dezember auf dem Markt zur Verfügung zu stellen.

Dritter im Bunde der neu zugelassenen Kinasehemmer ist Zanubrutinib (Brukinsa®). Der Wirkstoff ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit Morbus Waldenström zugelassen, wenn sie mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben. Es handelt sich um eine Erkrankung der B-Lymphozyten. Möglich ist auch der Einsatz von Zanubrutinib zur Erstlinientherapie. Dies jedoch nur bei Patienten, die für eine Chemo-Immuntherapie nicht geeignet sind.

Zanubrutinib ist ein Hemmstoff der Brutonkinase. Dieses Enzym ist Teil einer Signalkaskade, die nach Aktivierung des B-Zell-Rezeptors abläuft. Wird es blockiert, behindert dies die unkontrollierte Vermehrung von B-Lymphozyten. Mit Ibrutinib (Imbruvica®) und Acalabrutinib (Calquence®) sind bereits zwei Brutonkinase-Hemmer im Handel. Ibrutinib wird unter anderem auch bei Morbus Waldenström eingesetzt.