Diclofenac als Spray

Mizellen sind Vehikelsysteme, die aus amphiphilen Substanzen (Tensiden) aufgebaut werden. Diese bestehen aus einer hydrophoben Molekülkette (Schwanz) und einem hydrophilen Kopf, was ab einer bestimmten Konzentration dazu führt, dass sie in Wasser spontan kugelförmige Strukturen, Mizellen, ausbilden. »Das mizellare System des neuen Diclofenac Sprays wurde eigens für das Sprühformat entwickelt«, erläuterte Professor Alfred Fahr von der Universität Jena. Die Mizellen sind in einer Isopropanol-Wassermischung suspendiert und werden von speziellen Phospholipiden aus Soja-Lecithin gebildet. Nach Aufsprühen auf die Haut verdunstet der flüchtige Alkohol rasch, was zu einer Umwandlung der Lösung in ein Gel führt. Die entstandene Gelschicht bleibt gut auf der Haut haften und bildet die Grundlage, aus der die Mizellen leicht und sehr schnell (innerhalb von 30 Minuten) in die äußeren Hautschichten eindringen können, um dort den Wirkstoff freizusetzen, so Fahr.

Den Mechanismus der Penetrationsförderung erklärte der pharmazeutische Technologe so, dass die verwendeten Phospholipide die Hornhaut hydratisieren und zusammen mit dem enthaltenen Ethanol die Lipidstruktur der Haut aufweiten. »Durch diesen galenischen Trick dringt Diclofenac effektiv in die Haut ein«, sagte Fahr, »und kann von dort in die tieferen Gewebeschichten, also Muskel und Bänder, diffundieren, wo es seine schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkung entfalten kann.«

Aufsprühen, einreiben, fertig

In einer Bioverfügbarkeitsstudie wurde gezeigt, dass Voltaren Spray nach topischer Anwendung vergleichbare Wirkstoffkonzentrationen am Zielgewebe (Muskel, subkutanes Gewebe) erzielt wie nach systemischer Diclofenac Gabe (Br J Clin Pharm 60, 2005, 573-577). Die Plasmakonzentration bleibt dabei jedoch gering, worin auch die gute Verträglichkeit begründet wird, wie sie in einer weiteren placebokontrollierten multizentrischen Studie an Patienten mit akuter Knöchelverstauchung festgestellt wurde (G. Béres et al., Publikation in Vorbereitung, 2000).

»Das Spray ist praktisch in der Anwendung und mit vier bis fünf Sprühstößen dreimal täglich leicht und genau zu dosieren. Nach dem Aufsprühen muss die Lösung kurz eingerieben werden, zieht aber schnell ein«, erklärte Apotheker Werner Schelken die Handhabung des Produktes. Der kühlende Effekt durch den Zusatz von Pfefferminzöl verschafft darüber hinaus gerade bei Sport- und Unfallverletzungen eine unterstützende initiale Schmerzlinderung, wie er des Weiteren erläuterte. Die kleine Flasche ist für mindestens 8 Behandlungstage ausreichend.

Diclofenac wird seit über 30 Jahren zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen eingesetzt. Das Analgetikum gehört zu einem der am meisten verordneten nicht steroidalen Antirheumatika (NASR) und zählt zu einer der am besten untersuchten Substanzen. Es reichert sich aufgrund seiner physikochemischen Eigenschaften im entzündeten Gewebe an, ist hochpotent und hemmt bereits in niedrigen Konzentrationen (25 mg bei systemischer Anwendung) reversibel das Enzym Cyclooxygenase, wodurch die Bildung von schmerz- und entzündungsfördernden Prostaglandinen gedrosselt wird. Darüber hinaus inhibiert der Arzneistoff die Enzyme Lipoxygenase und Phospholipase A2, die beide proinflammatorische Eigenschaften besitzen. Diclofenac hat sich so in den vergangenen Jahren neben der systemischen Applikation auch in der Selbstmedikation bewährt. /