Neues vom Klassiker |
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25.06.2014 09:37 Uhr |
Von Annette Mende, Bitterfeld / Aspirin ist eine der wenigen Marken, die trotz der Konkurrenz durch Generika eine führende Marktposition behauptet haben. Hersteller Bayer ruht sich auf diesem Erfolg jedoch nicht aus, sondern hat den Klassiker weiterentwickelt. Änderungen der Zusammensetzung und Galenik der Tablette führen zu einem deutlich schnelleren Wirkeintritt.
Die neuen Packungen der Aspirin®-Tabletten, die in diesen Tagen in die Apotheken geliefert werden, sehen anders aus als bisher. Von außen betrachtet sind sie grüner, innen haben sie ein Extra-Fach für den Beipackzettel. Die Tabletten selbst befinden sind vier-Stück-weise in kleeblattförmig angeordneten Blistern, die ähnlich der Primärverpackung von Brausetabletten einzeln abgetrennt und aufgerissen werden. Die Packungsgrößen sind daher Vielfache von vier: 8, 20, 40 oder 80 Stück.
Neue Galenik
Auch die neuen Tabletten haben außer dem Wirkstoff – 500 mg Acetylsalicylsäure (ASS) – nichts mehr mit ihren Vorgängern gemeinsam. »Es handelt sich um eine komplett andere Formulierung, alle Hilfsstoffe sind neu«, sagte Dr. Felix Ecker, Professor für Pharmazeutische Technologie an der Hochschule Fulda, bei der Vorstellung der Neuentwicklung bei Bayer in Bitterfeld. Statt wie bisher Maisstärke und Cellulosepulver enthalten die neuen Aspirin-Tabletten Natriumcarbonat und hochdisperses Siliciumdioxid als Hilfsstoffe. Überzogen sind sie mit einer Schicht aus Hypromellose, Zinkstearat und Carnaubawachs.
Der Zusatz von Natriumcarbonat als Sprengmittel führt dazu, dass sich die Tablette im sauren Milieu des Magens sehr schnell auflöst, ähnlich einer Brausetablette. »Die ASS-Kristalle sind zudem sehr fein zerkleinert. Die Wirkstoffpartikel sind um 90 Prozent kleiner als bisher«, so Ecker. Bayer nennt dieses Prinzip etwas hochtrabend MicroAktiv-Technologie. Sie führt dazu, dass der Wirkstoff aus der Tablette im Vergleich zur bisherigen Formulierung sechsmal schneller freigesetzt wird. Resorption und Wirkeintritt finden in der Folge ebenfalls rascher statt.
Dass das nicht nur theoretisch funktioniert, konnte unter anderem in einer Pharmakokinetik-Studie mit 30 gesunden Probanden gezeigt werden. Dr. Michael Völker von Bayer, einer der Autoren, stellte die Ergebnisse der 2012 im Fachjournal »Inflammopharmacology« erschienenen Arbeit vor (doi: 10.1007/s10787-011-0099-z). Die Wirkstoffkonzentration im Blut der Teilnehmer war nach Einnahme einer neuen Tablette nicht nur deutlich höher als nach Einnahme einer alten (13,8 versus 4,4 µg/ml). Der Höchstwert wurde auch sehr viel schneller erreicht, nämlich bereits nach 17,5 Minuten (versus 45 Minuten). »Das pharmakokinetische Profil der neuen Tablette gleicht dem einer Brausetablette«, so Völker.
Die analgetische Wirksamkeit wurde in zwei ebenfalls in »Inflammopharmacology« erschienenen doppelblinden, placebokontrollierten, randomisierten Studien untersucht (doi: 10.1007/s10787-012-0121-0). Die 514 Teilnehmer erhielten jeweils 650 mg beziehungsweise 1000 mg Acetylsalicylsäure in neuer oder alter Formulierung. Alle litten an postoperativen Schmerzen nach Weisheitszahnextraktion. Völker zufolge ist das ein allgemein anerkanntes und validiertes Modell für leichte bis mäßig starke akute Schmerzen.
Schnellerer Wirkeintritt
Nach Einnahme von Aspirin in neuer Formulierung dauerte es im Median 16 Minuten, bis die Teilnehmer von einer ersten Schmerzlinderung berichteten. Eine deutliche Schmerzreduktion wurde nach 49 Minuten erreicht. Beide Werte lagen weit unter denen der bisherigen Tabletten (20 beziehungsweise 99 Minuten). Die Wirkung hielt über bis zu sechs Stunden an, war also mit der neuen Zubereitungsform nicht kürzer als mit der alten. Unerwünschte Ereignisse traten nach Einnahme der neuen Tabletten bei 18 Prozent der Patienten auf, nach Einnahme der alten bei 15 Prozent und nach Placebo-Einnahme bei 22 Prozent. Ähnlich verhielt es sich bei den gastrointestinalen Nebenwirkungen (5, 4 und 8 Prozent respektive).
»Man darf diese Zahlen nicht überinterpretieren, aber sie geben einen Hinweis, dass die neue Aspirin-Tablette genauso sicher und verträglich ist wie die bisherige«, fasste Völker zusammen. Das ist sicher richtig, doch war Acetylsalicylsäure ja ohnehin nie bekannt dafür, ein besonders nebenwirkungsarmer Wirkstoff zu sein. /
