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ARZNEISTOFFE

Eszopiclon|Lunivia®|49|2021

STOFFGRUPPE
49 Hypnotika/Sedativa
WIRKSTOFF
Eszopiclon
FERTIGARZNEIMITTEL
Lunivia®
HERSTELLER

Hennig Arzneimittel

MARKTEINFÜHRUNG (D)
04/2021
DARREICHUNGSFORM

1 mg Filmtabletten

2 mg Filmtabletten

3 mg Filmtabletten

Indikationen

Lunivia ist zugelassen zur Behandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen, üblicherweise als Kurzzeitbehandlung.

Wirkmechanismus

Grundsätzlich entspricht der Wirkmechanismus von Eszopiclon jenem von Zopiclon und anderen Z-Substanzen. Die Wirkstoffe erhöhen durch Bindung an den γ-Aminobuttersäure-A-Rezeptor (GABAA) die durch GABA hervorgerufene Chlorid-Leitfähigkeit, was die neuronale Transmission hemmt und Schlaf herbeiführt.

 

Das (R)- und das (S)-Enantiomer racemisieren im Fall von Zopiclon in vivo nicht und Eutomer sowie Distomer weisen unterschiedliche Eigenschaften auf. Seit den 1990er-Jahren weiß man zum Beispiel, dass Eszopiclon in vitro eine etwa 50-fach höhere Affinität zur Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors aufweist als (R)-Zopiclon. Der GABAA-Rezeptor besitzt verschiedene Untereinheiten. Eszopiclon hat dabei eine große Affinität zur α2- und α3-Untereinheit und nur eine geringe Affinität zur α1-Untereinheit. Letzteres könnte das Abhängigkeitspotenzial reduzieren, der Agonismus an der α2-Untereinheit könnte zusätzliche anxiolytische und antidepressive Wirkkomponenten bringen. Vorteile bietet Eszopiclon auch hinsichtlich der Pharmakokinetik. Eine schnellere Aufnahme ins Blut kann die Schlaflatenz verkürzen, das heißt der Schlafbeginn setzt früher ein.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 mg Eszopiclon. Sofern klinisch angezeigt, kann die Dosis auf 2 oder 3 mg erhöht werden. Eszopiclon ist als Einmalgabe unmittelbar vor dem Zubettgehen einzunehmen. Der Wirkstoff hat einen bitteren Geschmack, sodass die Filmtabletten nicht zerstoßen oder zerbrochen werden dürfen.

 

Bei Über-65-Jährigen liegt das Tagesmaximum jedoch bei 2 mg. Ebenso ist es bei stark eingeschränkter Nierenfunktion. Bei jüngeren erwachsenen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme eines potenten CYP3A4-Inhibitors eine Dosisreduzierung von Eszopiclon erforderlich machen. Die Tagesdosis darf auch hier 2 mg nicht übersteigen. Bei älteren Patienten, die gleichzeitig potente CYP3A4-Inhibitoren anwenden, ist Eszopiclon kontraindiziert.

 

Die Patienten sollen in derselben Nacht keine weitere Dosis einnehmen. In allen Fällen soll die Dauer der Behandlung so kurz wie nötig für eine effektive Behandlung sein und, einschließlich einer schrittweisen Absetzphase, vier Wochen nicht überschreiten. In speziellen Fällen, zum Beispiel bei Patienten mit chronischen Schlafstörungen, kann es notwendig sein, den Behandlungszeitraum auf höchstens sechs Monate auszudehnen. Dies erfordert regelmäßige Kontrollen und Beurteilungen des Zustandes des Patienten, da mit zunehmender Behandlungsdauer das Risiko für Missbrauch und Abhängigkeit steigt.

Wichtige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Lunivia mit Opioiden kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken ist die gleichzeitige Verordnung nur bei den Patienten angebracht, für die es keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten gibt. In diesen Fällen ist die niedrigste wirksame Dosis anzuwenden und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten. Die Patienten sind engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung zu überwachen.

 

Ein gleichzeitiger Alkoholkonsum ist bei allen Patienten zu vermeiden, da er die sedierende Wirkung von Eszopiclon verstärken kann.

 

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln, etwa Antipsychotika, Anxiolytika, Muskelrelaxanzien, Antiepileptika und sedierenden Antihistaminika, kann es zu einer Verstärkung der zentraldämpfenden Wirkung kommen. Daher ist in diesen Fällen möglicherweise eine Dosisreduktion von Eszopiclon erforderlich.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Eszopiclon waren unangenehmer Geschmack (sehr häufig). Häufig kommt es zum Beispiel zu Kopfschmerzen, Somnolenz, trockenem Mund, Benommenheit und Übelkeit.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Kontraindiziert ist Lunivia bei Patienten mit Myasthenia gravis, bei schwerer respiratorischer Insuffizienz, bei schwerer Leberinsuffizienz, schwerem Schlafapnoe-Syndrom und bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren. Ferner darf es nicht bei älteren Patienten zum Einsatz kommen, die gleichzeitig potente CYP3A4-Hemmer erhalten. Die Kombination führt möglicherweise zu einer Verstärkung der hypnotischen Wirkung von Eszopiclon, da der Wirkstoff durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert wird.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Eine 2016 publizierte Phase-III-Studie verglich Eszopiclon 3 mg mit Zopiclon 7,5 mg. Nach vier Wochen zeigte Eszopiclon gegenüber Zopiclon eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Behandlung von Schlaflosigkeit sowie eine Erhöhung der Gesamtschlafzeit und der Schlafqualität. Beide Studienbehandlungen waren ähnlich gut verträglich. Eine bereits 2005 publizierte Studie zeigte, dass Patienten, die nach einer sechsmonatigen Behandlung mit Placebo (verblindet) auf eine Open-Label Behandlung mit Eszopiclon umgestellt wurden, nach weiteren sechs Monaten signifikante Verbesserungen des Schlafes und der Tagesfunktion zeigten. Bei Patienten, die nach sechsmonatiger Behandlung mit Eszopiclon (verblindet) weitere sechs Monate mit Eszopiclon (open label) behandelt wurden, blieben die Verbesserungen des Schlafes und der Tagesfunktion aufrechterhalten.

Hintergrundinfos

Seit Langem sind Zopiclon-haltige Präparate im Handel. Darin ist ein Racemat der beiden Enantiomere des Wirkstoffs enthalten. Pharmakologisch aktiv wirkt jedoch ausschließlich das (S)-Enantiomer, Eszopiclon.

Besonderheiten

Lunivia 1 mg Filmtabletten sind bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern. Für die Stärken 2 mg und 3 mg sind keine besonderen Lagerungsbedingungen einzuhalten.

Lunivia ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Eszopiclon

Eszopiclon

Weitere Hinweise

Die Anwendung von Eszopiclon in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht verhüten, wird nicht empfohlen. In der Stillzeit soll der Arzneistoff ebenfalls nicht zum Einsatz kommen.

Packshot

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Letzte Aktualisierung: 04.05.2021