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ARZNEISTOFFE

Zaleplon|Sonata®|49|1999

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STOFFGRUPPE
49 Hypnotika/Sedativa
WIRKSTOFF
Zaleplon
FERTIGARZNEIMITTEL
Sonata®
HERSTELLER

Meda

MARKTEINFÜHRUNG (D)
06/1999
DARREICHUNGSFORM

Nicht mehr im Handel.

Indikationen

Sonata ist zugelassen zur Behandlung von Patienten mit Schlaflosigkeit und Einschlafstörungen. Voraussetzung für die Behandlung ist, dass die Symptome schwerwiegend sind und den Patienten stark beeinträchtigen.

Wirkmechanismus

Zaleplon ist ein Pyrazolopyrimidin-Derivat. Strukturell ist es vergleichbar mit Zolpidem (Stilnox®, Bikalm®) und Zopiclon (Ximovan®). Es greift selektiv an den Benzodiazepin- µ1 -Bindungsstellen des GABAA-Rezeptor-Komplexes an. In Tierexperimenten zeigten Ratten auf Zaleplon zwar andere Reaktionen als auf Benzodiazepine, die Wirkung konnte aber mit dem Benzodiazepin-Antagonisten Flumazenil aufgehoben werden. Nach peroraler Applikation wird Zaleplon schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die maximalen Plasmaspiegel werden nach circa einer Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 30 Prozent. Zaleplon wird zu rund 70 Prozent über den Urin und 30 Prozent über den Faeces ausgeschieden.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Dosis beträgt für Erwachsene 10 mg Zaleplon. Der Behandlungszeitraum sollte so kurz wie möglich gewählt werden und zwei Wochen nicht überschreiten.

 

Vor der Einnahme sollten Patienten keine Nahrung zu sich genommen haben, da diese die Aufnahme von Zaleplon um bis zwei Stunden verzögern kann. Innerhalb derselben Nacht sollten Patienten keine zweite Dosis einnehmen.

 

Ältere Patienten könnten empfindlicher auf Schlafmittel reagieren. Für sie sowie für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz steht Sonata in der Dosierung 5 mg zur Verfügung.

Wichtige Wechselwirkungen

Die Metabolisierung läuft über CYP3A4, daher sind Wechselwirkungen mit Substanzen, wie zum Beispiel Cimetidin, die ebenfalls dieses Enzymsystem beeinflussen, zu erwarten

Nebenwirkungen

In allen Untersuchungen vertrugen die Patienten das Präparat gut. Als häufigste Nebenwirkung berichteten sie von Kopfschmerzen. Ähnlich wie Zolpidem und Zopiclon beeinträchtigt Zaleplon nicht die natürlichen Schlafphasen, insbesondere die REM-Phasen werden nicht verkürzt. Beim Aussetzen der Medikation registrierten die Mediziner keinen signifikanten Rebound-Effekt.

 

Im Gegensatz zu anderen Sedativa wie Flurazepam, Zolpidem, Triazolam und Zopiclon gab es unter Zaleplon (10 mg) keine Hinweise für eine psychomotorische Beeinträchtigung am nächsten Tag. Das Schlafprofil wurde nicht verändert, es gab keine Reduktion des REM-Schlafes bei Einzelgaben. Das lässt sich unter anderem damit erklären, dass Zaleplon eine Halbwertszeit von einer Stunde hat, sodass der REM-Schlaf, der vorwiegend in der zweiten Nachthälfte auftritt, nicht mehr abendlich genommenen Tablette beeinflusst werden kann. Außerdem tritt keine signifikante Rebound-Insomnie nach Absetzen von Zaleplon auf. Auch nennenswerte Entzugserscheinungen konnten nicht beobachtet werden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Sonata ist kontraindiziert bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, schwerer Niereninsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwerer Ateminsuffizienzsowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In einer randomisierten Doppelblindstudie mit 132 Patienten, die dauerhaft an schwerwiegenden Schlafstörungen litten, verbesserten Dosen von 5 und 10 mg Zaleplon während der ersten zwei Tage die Symptome signifikant gegenüber Placebo. Ebenso stieg die totale Schlafzeit gegenüber Placebo signifikant an. Weiterhin schliefen Probanden, die 10 mg Zaleplon erhielten, nach nächtlichem Aufwachen wieder schneller ein, als Studienteilnehmer aus der Placebogruppe (19 versus 22,5 min).

 

Ähnliche Ergebnisse zeigt auch eine doppelblinde Vergleichsstudie zwischen Zaleplon und dem Benzodiazepin Triazolam (Halcion®). Hier erhielten 132 Patienten mit Schlafstörungen über 14 Tage 5 beziehungsweise 10 mg Zaleplon, 0,25 mg Triazolam oder Placebo und alle anschließend für drei Tage Placebo. Die Patienten litten laut eigener Einschätzungen unter Verum, also Zaleplon oder Triazolam, signifikant weniger an Schlaflosigkeit. Hier ergab sich zwischen Placebo und der 5-mg-Dosierung Zaleplon jedoch keine statistisch signifikanten Unterschiede.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Sonata sind keine besonderen Bedingungen zu berücksichtigen.

Sonata ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Zaleplon

Zaleplon

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

zaleplon.wrl

Weitere Hinweise

In der Schwangerschaft und Stillzeit wird eine Anwendung von Zaleplon nicht empfohlen. Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über.

Letzte Aktualisierung: 20.11.2017