Candesartan

Candesartan wird vor allem bei Hypertonie, aber zum Beispiel auch zur Behandlung erwachsener Patienten mit Herzinsuffizienz und eingeschränkter linksventrikulärer systolischer Funktion vom Arzt verordnet, wenn beispielsweise ein ACE-Hemmer nicht vertragen wird.

Candesartan zählt zur Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten. Die sogenannten Sartane hemmen den Angiotensin-II-Rezeptor vom Typ 1 (AT₁-Rezeptor). Das führt dazu, dass Angiotensin II im Körper stark ausgebremst wird. Denn die hauptsächlichen physiologischen Wirkungen von Angiotensin II, etwa Vasokonstriktion und Aldosteronstimulation, werden über den Rezeptortyp 1 vermittelt. Candesartan bindet selektiv und stark an den AT₁-Rezeptor und gibt ihn nur langsam durch Dissoziation wieder frei. Die terminale Halbwertszeit von Candesartan liegt bei circa neun Stunden.

Die empfohlene Anfangsdosis und die übliche Erhaltungsdosis beträgt bei Hypertonie 8 mg Candesartan einmal täglich. Maximal sollten es 32 mg pro Tag sein. Bei einigen Patientengruppen wird eine Anfangsdosis von 4 mg Candesartan pro Tag empfohlen. So ist es beispielsweise bei Kindern mit Bluthochdruck. Der Wirkstoff ist ab einem Alter von sechs Jahren zugelassen.

Bei Herzinsuffizienz beträgt die übliche empfohlene Anfangsdosis einmal täglich 4 mg Candesartan. Eine Auftitration bis zur Zieldosis von 32 mg einmal täglich (Maximaldosis) oder bis zur verträglichen Höchstdosis erfolgt durch Dosisverdopplung in Intervallen von mindestens zwei Wochen.

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen von Candesartan bei Hypertonikern sind Schwindel, Kopfschmerzen und Atemwegsinfektionen. Der von ACE-Hemmern bekannte Husten tritt bei Erwachsenen unter Candesartan deutlich seltener auf, bei Kindern allerdings sehr häufig. Bei Herzinsuffizienz-Patienten sind Hyperkaliämie, Hypotonie und Einschränkung der Nierenfunktion die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen des Wirkstoffs.

Wie alle Sartane wird auch Candesartan im ersten Drittel der Schwangerschaft nicht empfohlen. Die Anwendung im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester ist kontraindiziert. Man weiß, dass Sartane während dieser Zeit fetotoxische und neonatal-toxische Effekte haben. Patientinnen, die planen, schwanger zu werden, sollten auf eine alternative antihypertensive Therapie mit geeignetem Sicherheitsprofil für Schwangere umgestellt werden. Auch die Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Werden neben Candesartan kaliumsparende Diuretika oder Kaliumpräparate eingenommen, kann dies den Kaliumspiegel erhöhen. Er sollte daher überwacht werden. Nicht empfohlen wird die Kombination von Candesartan und Lithium, da die Lithium-Spiegel und die damit verbundene Toxizität steigen könnten.

Wenn Candesartan gleichzeitig mit nicht steroidalen Antirheumatika (NSAR) gegeben wird, kann es zur Abschwächung der antihypertensiven Wirkung kommen. Zudem kann die gleichzeitige Gabe zur Abnahme der Nierenfunktion führen, einschließlich eines möglichen akuten Nierenversagens. Auch das Risiko für einen Anstieg des Kaliumspiegels kann erhöht sein. Das gilt besonders für Patienten mit bereits bestehender schlechter Nierenfunktion. Wichtig: Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Sartanen oder Aliskiren geht im Vergleich zur Anwendung der jeweils einzelnen Substanz mit einer höheren Rate an unerwünschten Ereignissen wie Hypotonie, Hyperkaliämie und Abnahme der Nierenfunktion einher.

In Candesartan-Präparaten ist das Prodrug Candesartancilexetil enthalten, ein sogenannter Resorptionsester. Während der Aufnahme aus dem Gastrointestinaltrakt wird es durch Esterhydrolyse rasch in die aktive Wirkform Candesartan umgewandelt.

NIH: Candesartan

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2541

Candesartan

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