Supercomputer nennt Raloxifen als Covid-19-Medikament

Excalate4Cov heißt das privat-öffentliche Forschungskonsortium der Europäischen Union, bei der mehrere Supercomputer in einer Bibliothek mit rund 500 Milliarden Substanzen nach vielversprechenden Wirkstoffen gegen das neue Coronavirus SARS-CoV-2 fahnden. In einem ersten Schritten wurden verschiedene Proteinmodelle des Virus ermittelt, die ständig weiter entwickelt werden, inklusive neuer Informationen zu Mutationen. Anhand der digitalen Modelle testen die Rechner nun, welche Substanzen dort angreifen könnten.

Bis Mitte Juni wurden rund 400.000 Moleküle in silico gescreent. 7000 davon kamen in die nähere Auswahl und wurden auch in vitro im Labor untersucht. Einer Meldung der EU-Kommission zufolge erwies sich dabei der selektive Estrogen-Rezeptor-Modulator (SERM) Raloxifen als besonders vielversprechend. Er konnte die Replikation des Coronavirus wirksam in Zellen blockieren. Zugelassen ist Raloxifen zur Behandlung und Prävention der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen.

Die beteiligten Forscher weisen auf die Vorteile hin, sollte sich Raloxifen auch in klinischen Studien mit Coronavirus-Infizierten als wirksam erweisen: Es hat eine hohe Verträglichkeit, ist seit 1998 auf dem Markt, gilt als sicher und hat ein etabliertes toxikologisches Profil und last but not least ist bereits generisch verfügbar und damit relativ kostengünstig.

Ob es denn nun wirklich Covid-19-Patienten hilft, soll nun in Italien getestet werden. Die italienische Arzneimittelbehörde genehmigte diese Woche eine klinische Studie mit bis zu 450 SARS-CoV-2-Infizierten mit milden Symptomen. Sie sollen sieben Tage lang Raloxifen in Kapselform oder Placebo erhalten. Die optimale Dosierung ist noch unklar. Die Probanden sollen innerhalb von zwölf Wochen in die Studie aufgenommen werden. Federführend ist das italienische Nationale Institut für Infektionskrankheiten »L. Spallanzi« in Rom. Die Studie ist noch nicht im europäischen Studienregister gelistet.

Bis wann die Ergebnisse vorliegen könnten und wie es dann genau weitergeht, wurde noch nicht kommuniziert. »Im Fall der Zulassung könnte das Medikament rasch in großen Mengen und zu geringen Kosten bereitgestellt werden«, hieß es bereits im Juni von Seiten der EU-Kommission. 

Beteiligt an dem Projekt ist auch das Mailänder Pharmaunternehmen Dompé farmaceutici. Gemeinsam mit dem Fraunhofer Institut und der Universität Leuven hat es bereits einen Patentantrag auf den Gebrauch von Raloxifen als Covid-19-Medikament gestellt, um gemäß den Vorgaben des Forschungskonsortiums einen universellen Zugang zu dieser Behandlungsoption zu sichern, sollte sie sich als wirksam und sicher bei Covid-19 erweisen.