Siponimod nun auch in Europa

Siponimod ist in den USA bereits seit März vergangenen Jahres verfügbar. Dort darf Mayzent zur Behandlung von schubförmigen Formen der Multiplen Sklerose bei Erwachsenen eingesetzt werden, darunter das klinisch isolierte Syndrom (CIS), die schubförmig remittierende Form (RRMS) und die aktive SPMS. Letztere ist gekennzeichnet durch eine sukzessive Verschlechterung der neurologischen Funktion mit aufgesetzten Schüben. Das führt zu einer fortschreitenden Behinderungsprogression, die weitgehend unabhängig von Schüben ist.

In Europa hingegen beschränkt sich das Einsatzgebiet ausschließlich auf die Behandlung von erwachsenen Patienten mit aktiver SPMS – nachgewiesen durch Schübe oder Entzündungsaktivität in der Bildgebung. Siponimod ist die erste orale Therapieoption bei aktiver SPMS und kommt Hersteller Novartis zufolge als 0,25-mg- und 2-mg-Filmtabletten auf den Markt. Die Zulassung basiert auf der Phase-III-Studie EXPAND mit mehr als 1650 Patienten mit aktiver SPMS. Siponimod reduzierte verglichen mit Placebo signifikant das Risiko für ein Fortschreiten der Behinderung. Als häufigste Nebenwirkungen traten Kopfschmerzen, Hypertonie, Leukopenie und erhöhte Leberenzymwerte auf.

Mayzent ist ein oral einzunehmender selektiver Sphingosin-1-Phosphat(S1P)-Rezeptormodulator, der spezifisch an die Rezeptorsubtypen 1 und 5 (S1P1 und S1P5) bindet. Die Interaktion am S1P1-Rezeptorsubtyp auf Lymphozyten verhindert, dass diese ins zentrale Nervensystem von MS-Patienten gelangen, und führt zu einer entzündungshemmenden Wirkung. Siponimod selbst kann auch die Blut-Hirn-Schranke überwinden und bindet direkt an den S1P5-Rezeptorsubtyp auf spezifischen Hirnzellen (Oligodendrozyten und Astrozyten) und wirkt somit im Hirngewebe schädlichen immunologischen Prozessen entgegen.