 |  | Kerstin A. Gräfe |
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02.04.2026 07:00 Uhr |
Die Mammografie ist nicht nur ein wichtiges Verfahren zur Früherkennung, sondern auch zur Bestimmung des Therapieverlaufs bei einer Brustkrebserkrankung. / © Adobe Stock/okrasiuk
Imlunestrant ist ein selektiver Antagonist des Wildtyp- und mutierten Estrogenrezeptors α (ERα) und gehört wie Fulvestrant und Elacestrant zur Klasse der selektiven Estrogenrezeptor-Degrader (SERD). SERD binden kompetitiv an den Estrogenrezeptor und verhindern dadurch die Bindung des natürlichen Liganden. Das führt zur Hemmung der Estrogenrezeptor-abhängigen Gentranskription und der zellulären Proliferation in ER-positiven Brustkrebszellen.
Zugelassen ist Imlunestrant (Inluriyo® 200 mg Filmtabletten, Eli Lilly) als Monotherapie zur Behandlung von Erwachsenen mit Estrogenrezeptor-positivem (ER+), HER2-negativem (HER2-), lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit einer aktivierenden ESR1-Mutation, wenn die Erkrankung nach einer vorherigen endokrinen Therapie progredient ist. Bei prä- oder perimenopausalen Frauen sowie bei Männern ist der Wirkstoff mit einem Luteinisierungshormon-Releasinghormon-(LHRH-)Agonisten zu kombinieren.
ESR1-Mutationen sind erworbene Mutationen, die bei bis zu 40 Prozent der Patientinnen mit ER+/HER2- metastasiertem Brustkrebs nach einer endokrinen Therapie auftreten.
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 400 mg oral. Die Tabletten sollen mindestens zwei Stunden vor dem Essen auf nüchternen Magen oder eine Stunde nach dem Essen eingenommen werden. Wenn die Einnahme einer Tagesdosis zum üblichen Zeitpunkt versäumt wurde, kann sie innerhalb von sechs Stunden nachgeholt werden. Sind mehr als sechs Stunden vergangen, ist die Dosis an diesem Tag auszulassen und am Folgetag zur üblichen Zeit einzunehmen.
Einige Nebenwirkungen können eine Therapieunterbrechung und/oder Dosisreduktion erforderlich machen. Detaillierte Empfehlungen dazu finden sich in der Fachinformation. Wird eine Tagesdosis von 200 mg nicht vertragen, muss die Therapie mit Imlunestrant abgebrochen werden.
Bei mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung ist die einmal tägliche Dosis auf 200 mg zu reduzieren. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung ist besondere Vorsicht geboten. Die Behandlung sollte nur unter enger Überwachung auf Anzeichen einer Toxizität erfolgen.
Imlunestrant wird maßgeblich über CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Einnahme starker CYP3A-Induktoren und -Inhibitoren ist zu vermeiden. Anderenfalls sollte die Tagesdosis um 200 mg erhöht beziehungsweise reduziert werden.
Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Einnahme von Imlunestrant mit Substraten von CYP2D6, P-Glykoprotein und BCRP.
Das Vorliegen einer Schwangerschaft ist vor Beginn einer Behandlung auszuschließen. Frauen im gebärfähigen Alter und zeugungsfähige Männer sind darauf hinzuweisen, dass während der Behandlung und mindestens eine Woche nach der letzten Dosis eine hochwirksame Verhütungsmethode anzuwenden ist. In der Stillzeit ist Imlunestrant kontraindiziert.
