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Baloxavir

Grippe vorbeugen und behandeln

Alle reden vom Coronavirus, aber es gibt auch noch Pharmazie abseits von SARS-CoV-2: Roche hat jetzt Baloxavir auf den Markt gebracht, ein Influenzamittel mit neuem Wirkmechanismus. Es kann vorbeugend und therapeutisch eingesetzt werden.
Annette Rößler
03.03.2021  07:00 Uhr

Influenzaviren nutzen wie alle Viren die Zellorganellen ihrer Wirtszellen, um ihr Erbgut zu replizieren und ihre Proteine herzustellen, sodass neue Virionen freigesetzt werden können. Die Proteinsynthese findet dabei nach der Vorlage von mRNA an den Ribosomen statt. Die genetische Information des Influenzavirus, die in Form von RNA vorliegt, muss dazu zunächst in mRNA umgeschrieben werden. Damit die Ribosomen die Virus-mRNA als Vorlage für die Proteinsynthese anerkennen, muss sie dabei mit einer bestimmten Kappe (englisch Cap) versehen werden, eine Art molekulares Etikett, das menschliche mRNA normalerweise im Zellkern erhält.

Baloxavir marboxil (Xofluza® 20 mg und 40 mg Filmtabletten, Roche) greift in diesen Prozess ein. Sein aktiver Metabolit Baloxavir hemmt die Cap-abhängige Endonuklease, ein Influenzavirus-spezifisches Enzym, das an der Transkription von Influenza-RNA beteiligt ist. Baloxavir hat somit einen anderen Ansatz als die Grippemittel Oseltamivir (Tamiflu®) und Zanamivir (Relenza®): Diese hemmen die virale Neuraminidase, die für die Freisetzung von Virionen gebraucht wird. In-vitro-Studien zeigen, dass Baloxavir auch gegen Influenzavirus-Stämme wirksam ist, die als resistent gegen Neuraminidasehemmer gelten.

Zwei Indikationen

Das neue Medikament hat zwei zugelassene Indikationen: die Behandlung einer unkomplizierten Influenza und die Postexpositions-Prophylaxe einer Influenza, jeweils bei Personen ab zwölf Jahren. Nach Einsetzen von Grippesymptomen beziehungsweise nach einem Kontakt mit einer Person mit bestätigter oder vermuteter Influenza soll Xofluza möglichst bald innerhalb von 48 Stunden einmalig eingenommen werden. Die Dosis richtet sich dabei nach dem Körpergewicht: Für Patienten unter 80 kg werden 40 mg, also zwei Filmtabletten à 20 mg, empfohlen, für schwerere Patienten 80 mg in Form von zwei Filmtabletten à 40 mg. Die Einnahme erfolgt unabhängig von den Mahlzeiten, aber nicht zusammen mit Produkten, die polyvalente Kationen enthalten, zum Beispiel Antacida oder Eisen-, Zink- oder Magnesium-Präparaten.

Als Vorsichtsmaßnahme soll Xofluza in der Schwangerschaft nicht angewendet werden. In der Stillzeit muss eine Entscheidung getroffen werden, ob das Stillen abgebrochen oder auf die Behandlung mit Baloxavir verzichtet wird. Dabei sind sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Behandlung für die Mutter zu berücksichtigen.

In Japan und den USA ist Xofluza bereits auf dem Markt. Dort wurden nach der Markteinführung Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet, darunter auch Berichte von Anaphylaxien. Wie häufig solche schweren Reaktionen sind, ist laut Fachinformation jedoch nicht bekannt. Die Häufigkeit von Urtikaria wird mit »gelegentlich« angegeben, also ≥ 1 von 1000 bis < 1 von 100 Behandelten.

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