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ARZNEISTOFFE

Nomegestrol|Zoely®|76|2012

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STOFFGRUPPE
76 Sexualhormone und ihre Hemmstoffe
WIRKSTOFF
Nomegestrol
FERTIGARZNEIMITTEL
Zoely®
HERSTELLER

MSD

MARKTEINFÜHRUNG (D)
01/2012
DARREICHUNGSFORM

2,5 mg/1,5 mg Filmtabletten

Indikationen

Zoely ist ein orales Kontrazeptivum.

Wirkmechanismus

Nomegestrol ist ein sehr selektives Gestagen mit starker Affinität zum Progesteronrezeptor. Es wirkt antigonadotrop und antiestrogen sowie mild antiandrogen. Es hat keinerlei Effekte an anderen Steroidrezeptoren, das bedeutet: keine estrogene, androgene, glucocorticoide oder mineralocorticoide Wirkung. Nach oraler Applikation wird es rasch und unabhängig von der Nahrung resorbiert; maximale Plasmaspiegel sind nach zwei Stunden erreicht. Nach Metabolisierung über verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme wird es renal und fäkal ausgeschieden. Nomegestrol hat eine sehr lange Halbwertszeit: Im Steady-state sind es durchschnittlich 46 Stunden (28 bis 83 Stunden).

 

In Zoely wird es mit 17β-Estradiol kombiniert. Dieses hat eine Bioverfügbarkeit von nur 1 Prozent und unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt. Zwischen Estradiol, Estron und Estron-Sulfat besteht ein dynamisches Fließgleichgewicht. Estradiol wird rasch aus dem Kreislauf eliminiert. Im Verbund mit dem lang wirksamen Nomegestrol, das den Abbau von Estradiol beschleunigt, resultieren niedrige, aber konstante Estradiolspiegel im Blut und am Endometrium. Die kontrazeptive Wirkung beruht hauptsächlich auf der Ovulationshemmung und der Veränderung des Zervixsekrets.

Anwendungsweise und -hinweise

Zur Verhütung nimmt die Frau eine Tablette Zoely, beginnend mit dem ersten Zyklustag, täglich ungefähr zur gleichen Zeit ein. Nach den 24 weißen wirkstoffhaltigen Tabletten folgen vier gelbe wirkstofffreie Tabletten. Dann beginnt die nächste Packung, auch wenn die Blutung ausgeblieben ist oder noch andauert. Hat die Frau eine Tablette vergessen, sollte sie deren Einnahme laut Fachinformation auf jeden Fall nachholen, auch wenn sie dann gleichzeitig zwei Tabletten einnimmt. Passiert dies in den ersten sieben Tagen des Zyklus, sollte sie bei Geschlechtsverkehr in den nächsten sieben Tagen zusätzlich ein mechanisches Verhütungsmittel anwenden. Hat sie eine Einnahme in den Tagen 8 bis 17 vergessen, braucht sie keine zusätzliche Verhütung.

Wichtige Wechselwirkungen

Enzyminduzierende Arzneimittel können zu Durchbruchblutungen und/oder kontrazeptivem Versagen führen. Dies sind beispielweise zahlreiche Antiepileptika, Johanniskraut-Präparate, HIV-Protease-Inhibitoren und Rifampicin. Umgekehrt können orale Kontrazeptiva die Lamotrigin-Wirkspiegel senken.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen in den Zulassungsstudien zu Zoely waren Akne (15 Prozent der Frauen), Gewichtszunahme (9 Prozent) und Veränderungen der Blutung (11 Prozent). 18 bis 32 Prozent der Frauen hatten außerdem keine Abbruchblutung, was viele Frauen aber kaum stören dürfte.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Da es für Estradiol-haltige Kontrazeptiva noch keine epidemiologischen Daten gibt, gelten hier die Gegenanzeigen und Warnhinweise wie bei Ethinylestradiol-haltigen Präparaten. Das bedeutet beispielsweise, dass Frauen mit venösen oder arteriellen Thrombosen einschließlich Schlaganfall und Herzinfarkt (auch in der Vorgeschichte) oder erheblichen Risikofaktoren dafür Zoely nicht nehmen dürfen.

 

Kontraindiziert ist Zoely außerdem bei einer bestehenden oder vorausgegangen Pankreatitis in Verbindung mit schwerer Hypertriglyceridämie, bei einer bestehenden oder vorausgegangenen schweren Lebererkrankung, solange sich die Leberwerte nicht normalisiert haben, sowie bei bestehenden oder vorausgegangenen benignen oder malignen Tumoren der Leber. Nicht angewendet werden darf es außerdem bei einem bekannten oder vermuteten sexualhormonabhängigen malignen Tumor, zum Beispiel Brustkrebs, sowie bei vaginalen Blutungen mit unklarer Ursache.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Wirkung von Zoely wurde in zwei randomisierten unverblindeten Hauptstudien geprüft. Mehr als 4430 Frauen im Alter von 18 bis 50 Jahren erhielten ein Jahr lang (13 Zyklen) entweder Zoely oder eine »Pille« mit 3 mg Drospirenon plus 30 µg Ethinylestradiol. Hauptindikator war die Anzahl der Frauen zwischen 18 und 35 Jahren, die schwanger wurden, ausgedrückt als »Pearl-Index«. Damit wird die Rate der ungewollten Schwangerschaften in 100 Frauenjahren, entsprechend 1300 Menstruationszyklen, angegeben. Der Pearl-Index lag in der ersten Studie bei 0,4 für Zoely und 0,8 für das andere orale Kontrazeptivum, in der zweiten Studie bei 1,2 versus 1,9.

Hintergrundinfos

Zoely ist ein kombiniertes orales Kontrazeptivum (KOK) mit einer neuartigen Gestagenkomponente. Es enthält als Gestagen Nomegestrolacetat, das sich von Progesteron ableitet. Zur Empfängnisverhütung wird es mit dem natürlichen Estrogen 17β-Estradiol kombiniert. Zoely ist ein Einphasen-Präparat: Jede Packung enthält 24 weiße Tabletten mit 2,5 mg Nomegestrolacetat plus 1,5 mg Estradiol-Hemihydrat sowie vier gelbe Placebotabletten.

Besonderheiten

Für Zoely sind keine besonderen Lagerungsbedingungen einzuhalten.

Zoely ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Nomegestrol

Nomegestrol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Nomegestrol.wrl

Weitere Hinweise

Zoely darf während einer Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Während der Stillzeit sollte Zoely ebenfalls nicht angewendet werden. Zwar gibt es keine Belege dafür, dass eine Anwendung die Gesundheit des Säuglings beeinträchtigen könnte. Sie kann aber die Milchbildung vermindern und die Zusammensetzung der Muttermilch verändern.

Letzte Aktualisierung: 10.11.2016