Häufige Arzneistoffe

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Steckbrief Loratadin/Desloratadin

Loratadin und sein aktiver Metabolit Desloratadin dienen der symptomatischen Therapie allergischer Erkrankungen wie der allergischen Rhinitis und der chronischen idiopathischen Urtikaria (Nesselsucht).

Loratadin ist ein wenig sedierendes H₁-Antihistaminikum der zweiten Generation. Aufgrund seiner im Vergleich zu Vertretern der ersten Generation geringeren Lipophilie verursacht es kaum zentrale Nebenwirkungen. Es wirkt als kompetitiver Antagonist am H₁-Rezeptor und hemmt so die Wirkung von freigesetztem Histamin.

Desloratadin gehört zu den Antihistaminika der dritten Generation und zeichnet sich durch eine höhere H₁-Rezeptoraffinität und -selektivität sowie eine längere Halbwertszeit aus. Beide Wirkstoffe lindern histaminvermittelte Symptome wie Schwellung, Rötung und Juckreiz sowie systemische Reaktionen wie Bronchokonstriktion, Blutdruckabfall und gesteigerte Sekretproduktion.

Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren nehmen einmal täglich 10 mg Loratadin ein. Für Kinder zwischen zwei und zwölf Jahren gilt dieselbe Dosierung, sofern sie mindestens 30 kg wiegen. Bei geringerem Körpergewicht beträgt die Tagesdosis 5 mg. Bei eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberfunktionsstörung empfiehlt es sich, die Standarddosis zunächst nur alle zwei Tage einzunehmen, da die Clearance vermindert sein kann.

Für Desloratadin beträgt die Standarddosis bei Erwachsenen und Kindern ab zwölf Jahren 5 mg einmal täglich. Für jüngere Kinder ab einem Jahr stehen Desloratadin-Lösungen zum Einnehmen zur Verfügung, mit einem Wirkstoffgehalt von 1,25 mg (1 bis 5 Jahre) beziehungsweise 2,5 mg (6 bis 11 Jahre) pro Tagesdosis.

Während sich die pharmazeutischen Unternehmer zurückhaltend äußern und dazu raten, Loratadin und Desloratadin »aus Vorsichtsgründen« in Schwangerschaft und Stillzeit zu vermeiden, bewertet das Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum »Embryotox« der Berliner Charité beide Wirkstoffe deutlich positiver. »Loratadin ist heute das am besten untersuchte Antihistaminikum«, heißt es dort. In mehreren Studien mit insgesamt mehr als 5000 erfassten Schwangerschaften habe sich kein erhöhtes Fehlbildungsrisiko gezeigt. Auch Hinweise auf Entzugssymptome bei Neugeborenen fehlten. Laut Embryotox kann Loratadin in allen Phasen der Schwangerschaft angewendet werden. Aufgrund der umfangreicheren Datenlage wird es gegenüber Desloratadin bevorzugt, obwohl Letzteres als aktiver Metabolit vergleichbar bewertet werden könne. Unter beiden Antihistaminika kann Embryotox zufolge ohne Unterbrechung gestillt werden.

Beide Wirkstoffe gelten insgesamt als gut verträglich. Am häufigsten werden Schläfrigkeit und Kopfschmerzen berichtet. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind etwa Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit sowie Appetitsteigerung beziehungsweise Gewichtszunahme.

Als Substrat von CYP3A4 und CYP2D6 kann Loratadin mit starken Inhibitoren dieser Enzyme wechselwirken. Bei der gleichzeitigen Anwendung von Ketoconazol oder Erythromycin (beide potente CYP3A4-Hemmer) beziehungsweise von Cimetidin (CYP3A4- und CYP2D6-Hemmer) seien zwar erhöhte Plasmaspiegel von Loratadin gemessen worden, die jedoch nicht zu klinisch relevanten Auswirkungen wie EKG-Abweichungen geführt hätten, heißt es in der Fachinformation.

Für Desloratadin wurden in Studien keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit CYP3A4-Inhibitoren beobachtet. Das am Metabolismus von Desloratadin beteiligte Enzym sei bislang nicht eindeutig identifiziert, heißt es in der Fachinformation, sodass Wechselwirkungen nicht vollständig ausgeschlossen werden könnten.

Weder Desloratadin noch Loratadin verstärkten in Studien die Wirkung von Alkohol. Allerdings wurden nach Markteinführung vereinzelt Fälle von Alkoholunverträglichkeit oder -vergiftung unter Desloratadin berichtet.

Studien zeigen, dass beide Wirkstoffe die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen nicht oder nur kaum beeinträchtigen. Da Patienten jedoch unterschiedlich auf Loratadin oder Desloratadin ansprechen und es in seltenen Fällen zu Benommenheit kommen kann, wird empfohlen, von Aktivitäten, die ein hohes Reaktionsvermögen erfordern, so lange abzusehen, bis das individuelle Ansprechen bekannt ist.

Die Einnahme von Loratadin oder Desloratadin sollte mindestens 48 Stunden vor Hauttests pausiert werden, da Antihistaminika Testergebnisse abschwächen oder unterdrücken können.