Steckbrief Loperamid

Loperamid kommt zur symptomatischen Behandlung von Diarrhö zum Einsatz, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.

Loperamid wirkt als Agonist an den peripheren µ-Opioidrezeptoren der Darmwand. Das hemmt die propulsive Peristaltik und verlängert die intestinale Passagezeit, wodurch mehr Wasser und Elektrolyte resorbiert werden können. Auch erhöht der Arzneistoff den Tonus des Analsphinkters, was den Stuhldrang vermindert.

In therapeutischen Dosen sind zentralnervöse Wirkungen von Loperamid bei Erwachsenen nicht zu erwarten. Das ist einerseits auf eine hohe präsystemische Elimination zurückzuführen, wodurch die orale Bioverfügbarkeit gering ist. Andererseits penetriert Loperamid bei Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke und wird über das P-Glykoprotein rasch wieder aus dem ZNS ausgeschleust. Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Blut-Hirn-Schranke jedoch noch nicht vollständig ausgebildet, weshalb Loperamid für Kinder unter zwei Jahren kontraindiziert ist.

Nicht angewendet werden darf das Antidiarrhoikum außerdem bei Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen oder die während oder nach einer Antibiotikaeinnahme auftreten. Ebenso kontraindiziert ist es bei bakterieller Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen wie Salmonellen hervorgerufen wird. Es besteht die Gefahr, dass Toxine durch die Ruhigstellung des Darms verzögert ausgeschieden werden. Weitere Gegenanzeigen sind ein akuter Colitis-ulcerosa-Schub, ein Darmverschluss (Ileus) oder Megakolon.

Bei akutem Durchfall kann Loperamid im Rahmen der Selbstmedikation eingesetzt werden; die Anwendungsdauer sollte dann zwei Tage nicht überschreiten. Erwachsene können anfangs 4 mg Loperamidhydrochlorid, gefolgt von weiteren 2 mg nach jedem ungeformten Stuhl, einnehmen. Die maximale Tagesdosis beträgt 12 mg. Bei Jugendlichen ab zwölf Jahren sind zu Behandlungsbeginn sowie nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg, aber täglich maximal 8 mg angezeigt. Kinder unter zwölf Jahren sollten ohne ärztliche Anweisung nicht mit Loperamid behandelt werden.

Auch eine langfristige Anwendung von Loperamid sollte stets ärztlich begleitet werden, Präparate für chronischen Durchfall sind also verschreibungspflichtig. Bei Erwachsenen sind initial 4 mg Loperamidhydrochlorid täglich empfohlen. Die Dosis soll angepasst werden, bis ein bis zwei geformte Stuhlgänge am Tag auftreten, was in der Regel mit einer Erhaltungsdosis von 2 bis 12 mg erreicht wird.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Obstipation, Flatulenz, Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel.

Die gleichzeitige Gabe von P-gp-Inhibitoren, zum Beispiel Verapamil, Chinidin oder Ritonavir, kann die Plasma- und ZNS-Konzentration des P-gp-Substrats Loperamid erhöhen. Da das Antidiarrhoikum über CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert wird, können Inhibitoren dieser Enzyme die Bioverfügbarkeit steigern.

Laut Embryotox, dem Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité, kann Loperamid in der Schwangerschaft zum Einsatz kommen, »falls tatsächlich eine medikamentöse Hemmung der Darmmotilität indiziert ist.« Doch erfordere eine akute Diarrhö nur selten eine Behandlung, die über diätetische Maßnahmen hinausgeht. Eine Langzeittherapie sei während der Schwangerschaft jedoch zu vermieden. Für die Stillzeit heißt es: Sofern diätetische Maßnahmen tatsächlich nicht ausreichen, dürfe vorübergehend Loperamid eingenommen werden.

Ja, denn bei Überdosierung können zentrale Wirkungen auftreten. Dies kann missbraucht werden, um entweder Opioid-Entzugssymptome zu mildern oder um ein Gefühl der Euphorie zu erzeugen. Im Jahr 2016 warnte die US-Arzneimittelbehörde FDA vor schweren Herzproblemen, die durch gewollte oder ungewollte Überdosierung von Loperamid auftreten und tödlich enden können. Theoretisch besteht auch die Möglichkeit, durch Arzneimittelinteraktionen die Plasmakonzentration von Loperamid zu erhöhen.

Loperamid ist in Deutschland seit dem Jahr 1976 als Imodium® erhältlich.