Häufige Arzneistoffe

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Steckbrief Erythromycin

Erythromycin bindet reversibel an die 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms. Dadurch wird die Proteinbiosynthese abgebrochen und es entsteht ein unfertiges Protein. Erythromycin wirkt bakteriostatisch auf aerobe gramnegative Kokken, einige aerobe grampositive Kokken und atypische Bakterien.

Systemisch wird das Makrolid-Antibiotikum vor allem zur Behandlung von bakteriellen Infektionen der oberen und unteren Atemwege wie Bronchitis und Pneumonie sowie auch bei Sinusitis, Mittelohrentzündung, Pharyngitis und Tonsillitis angewendet. Ein weiteres Einsatzgebiet sind leichte bis mittelschwere Infektionen der Harnwege, der Haut und des Weichteilgewebes. Erythromycin wird zudem zur dermalen Anwendung bei Akne eingesetzt.

Erythromycin ist zur peroralen, kutanen und parenteralen Anwendung verfügbar. Die Dosierung richtet sich nach der Empfindlichkeit der Erreger und der Schwere der Erkrankung. Die übliche Dosis für Erwachsene und Kinder ab 14 Jahren beträgt 1 bis 2 g pro Tag, verteilt auf drei bis vier Einzelgaben. Als Suspension werden zweimal täglich 900 mg Erythromycin eingenommen. Die Suspension darf nur mit kühlem Leitungswasser gemischt werden und kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g/Tag, bei Patienten mit mäßig bis stark eingeschränkter Nierenfunktion 2 g/Tag. In der Regel reicht eine Therapiedauer von sieben bis acht Tagen. Grapefruitsaft sollte während der Einnahmedauer vermieden werden.

Zur Behandlung von Akne wird Erythromycin-Salbe morgens und abends dünn auf die befallenen Hautpartien aufgetragen.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen meist nur leicht ausgeprägte Magen-Darm-Störungen wie Appetitlosigkeit, Brechreiz, Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit, Krämpfe, weiche Stühle oder Durchfall. Gelegentlich kann es zu einem Anstieg der Leberenzyme kommen. Erythromycin sollte daher bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nur mit Vorsicht angewendet werden und ist bei schwerer Störung der Leberfunktion kontraindiziert.

Systemisch sollte Erythromycin in der Schwangerschaft nur bei klarer Notwendigkeit angewendet werden. In der Stillzeit ist Vorsicht geboten: Erythromycin geht zu etwa 50 Prozent in die Muttermilch über und kann beim Säugling Magen-Darm-Beschwerden verursachen. Zudem kann es zu einer Besiedelung mit Sprosspilzen kommen.

Laut Embryotox.de, dem Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité, kann Erythromycin auch systemisch in allen Phasen der Schwangerschaft eingesetzt werden. Als besser geeignete Alternativen werden aber Penicilline und Cephalosporine genannt.

Lokal kann Erythromycin in Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden. Während des Stillens sollte vermieden werden, dass der Säugling mit den behandelten Körperstellen in Kontakt kommt.

Die Wechselwirkungen von Erythromycin mit anderen Arzneistoffen basieren hauptsächlich auf einer Beeinflussung des Metabolismus in der Leber, insbesondere auf einer Hemmung von CYP3A4. Hierdurch kommt es zu einer Verstärkung der Wirkung und Nebenwirkungen anderer durch CYP3A verstoffwechselten Arzneimittel. Gegebenenfalls sollte deren Konzentration im Blut kontrolliert und eine Dosisanpassung vorgenommen werden. Das gilt vor allem für Carbamazepin, Clozapin, Phenytoin oder Valproinsäure. Zudem gibt es Berichte über erhöhte gerinnungshemmende Wirkungen, wenn Erythromycin und orale Gerinnungshemmer wie Warfarin und Rivaroxaban gleichzeitig angewendet werden.

Die Kombination mit Simvastatin, Lovastatin oder Atorvastatin ist kontraindiziert. Auch bei anderen Statinen können Nebenwirkungen, insbesondere Myopathien, verstärkt werden. 

Unter der Behandlung mit Makrolid-Antibiotika kann es zu einer Verlängerung des QT-Intervalls am Herzen kommen. Das kann zu Arrhythmien oder Torsade de Pointes führen. Erythromycin sollte bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, schwerer Herzinsuffizienz, Reizleitungsstörungen oder klinisch relevanter Bradykardie mit Vorsicht angewendet werden. Gleiches gilt für Patienten, die gleichzeitig andere QT-Zeit-verlängernde Wirkstoffe erhalten. Arzneimittel, die das QT-Intervall signifikant verlängern, sind kontraindiziert. 

Erythromycin gilt als Prototyp der Makrolide. Es wurde 1949 von dem Wissenschaftler Dr. Abelardo Aguilar in Bodenproben auf den Philippinen entdeckt. Dieser schickte die Proben an seinen damaligen Arbeitgeber Eli Lilly, wo es Forschenden um Dr. James McGuire gelang, Erythromycin zu isolieren. Die Substanz wurde, angelehnt an den Fundort Ilonggo auf den Philipppinen, zunächst als »Ilosone« bezeichnet und kam 1952 unter dieser Bezeichnung auf den Markt. Die Assoziation mit dem griechischen Wortstamm »erythros« (rot) ist irreführend, denn Erythromycin-Kristalle sind weiß bis gelb. Vermutlich leitet sich der Name Erythromycin von dem Bakterium Saccharopolyspora erythraea (ehemals Streptomyces erythraeus) ab, aus dem die Substanz isoliert wurde.

Heute spielt Erythromycin hauptsächlich als Trockensaft in der Pädiatrie und Dermatikum in der Lokaltherapie von Akne eine Rolle. In vielen anderen Bereichen ist es von den seit den 1990er-Jahre verfügbaren Makroliden der zweiten Generation wie Azithro-, Clarithro- und Roxithromycin abgelöst worden. Diese verfügen über verbesserte Eigenschaften in puncto Pharmakokinetik, antibakterielles Spektrum und Verträglichkeit.