Steckbrief Brinzolamid 

Brinzolamid ist ein Carboanhydrase-Inhibitor mit Sulfonamid-Struktur, der zur topischen Behandlung bei Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertension eingesetzt wird. Neben der Monotherapie gibt es auch Augentropfen, die Brinzolamid in Kombination mit dem Betablocker Timolol oder mit dem α₂-adrenergen Agonisten Brimonidin enthalten. Kombipräparate sind für Patienten zugelassen, bei denen eine Monotherapie den intraokulären Druck (IOD) nur unzureichend senkt.

Bezüglich der IOD-senkenden Potenz steht Brimonidin in der Glaukomtherapie an vierter Stelle hinter Prostaglandin-Analoga wie Latanoprost, Betablockern und α₂-adrenergen Agonisten. Carboanhydrase-Hemmer wie Dorzolamid und Brinzolamid senken den IOD um etwa 2,5 mmHg.

Die übliche Konzentration in Augentropfen beträgt 10 mg Brinzolamid pro ml Lösung. Der Patient tropft zweimal täglich einen Tropfen in den Bindehautsack des erkrankten Auges. Manche Patienten sprechen auf die dreimal tägliche Applikation besser an. Kombipräparate werden zweimal täglich appliziert. Um eine systemische Resorption und die Gefahr von Nebenwirkungen zu verringern, sollten Apotheker die Patienten darauf hinweisen, nach der Anwendung den Tränenkanal zu verschließen oder das Augenlid sanft zu schließen.

Brinzolamid inhibiert die Carboanhydrase II. Das Isoenzym ist vorrangig im Ziliarkörper des menschlichen Auges lokalisiert und spielt eine zentrale Rolle bei der Produktion von Kammerwasser. Bei Hemmung dieses Enzyms wird weniger Flüssigkeit im Auge gebildet; in der Folge sinkt der intraokulare Druck.

Brinzolamid darf nicht eingesetzt werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide sowie bei schwerer Nierenfunktionsstörung und metabolischer Azidose.

Laut Embryotox, dem Pharmakovigilanzzentrum für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité, dürfen Brinzolamid-haltige Augentropfen in der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden, wenn besser untersuchte Alternativen, zum Beispiel Timolol, nicht infrage kommen oder nicht ausreichend wirken. In den Fachinformationen wird die Anwendung in der Schwangerschaft sowie bei Frauen, die keine empfängnisverhütenden Maßnahmen ergreifen, nicht empfohlen.

Die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien waren Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack) sowie lokale Reaktionen wie Augenreizung oder -schmerzen, Fremdkörpergefühl im Auge, okuläre Hyperämie und Verschwommensehen, das einige Minuten anhalten kann. Dies ist in puncto Verkehrstüchtigkeit relevant. Der Patient muss warten, bis die Sehstörung abgeklungen ist, bevor er am Straßenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.

Mit Prostaglandin-Analoga- und mit Timolol-Augentropfen wurden in Studien keine unerwünschten Wechselwirkungen beobachtet. Eine Komedikation mit Miotika oder α-Agonisten wurde nicht untersucht.

Brinzolamid wird auch bei topischer Anwendung systemisch resorbiert. Mögliche Störungen des Säure-Base-Haushalts (metabolische Azidose), wie sie bei oralen Carboanhydrase-Hemmern bekannt sind, sind daher zu berücksichtigen.

Metabolisiert wird Brinzolamid vor allem über die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP3A4 sowie -2A6, -2C8 und -2C9. Bei gleichzeitiger Gabe von CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol und Ritonavir ist Vorsicht geboten, da diese die Metabolisierung des Ophthalmikums inhibieren könnten. Umgekehrt ist Brinzolamid aber kein CYP-Hemmer.

Als Sulfonamid kann Brinzolamid nach systemischer Resorption schwere Nebenwirkungen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse verursachen. Patienten müssen über mögliche Symptome aufgeklärt und engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Bei schweren Symptomen müssen sie die Augentropfen sofort absetzen.

In den Augentropfen zu Konservierung enthaltenes Benzalkoniumchlorid kann Augenreizungen verursachen und weiche Kontaktlinsen verfärben. Die Patienten sollen Kontaktlinsen vor der Anwendung entfernen und frühestens nach 15 Minuten wieder einsetzen.

Nach dem Absetzen von Brinzolamid hält die IOD-senkende Wirkung vermutlich fünf bis sieben Tage an. Bei einer Umstellung der Medikation soll der Patent das bisherige topische Glaukommedikament absetzen und am Folgetag mit den Brinzolamid-Augentropfen beginnen.